中文名称:

IPA-3

中文同义词:

PAK1抑制剂(IPA-3);二(2-羟基-1-萘基)二硫醚

英文名称:

1,1-Dithiodi-2-naphthtol

英文同义词:

1,1-Dithiodi-2-naphthtol;IPA 3;p21-Activated Kinase Inhibitor III, IPA-3;Bis(2-hydroxy-1-naphthyl) disulfide;2-Naphthalenol, 1,1-dithiobis-;1,1′-Disulfanediyldinaphthalen-2-ol;IPA 3;IPA3;p21-Activated Kinase Inhibitor III, IPA-3 - CAS 42521-82-4 - Calbiochem

CAS号:

42521-82-4

分子式:

C20H14O2S2

分子量:

350.45

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;细胞骨架信号;Inhibitors;PAK Inhibitor III, IPA-3;PAK Inhibitor III;1,1-disulfanediylbis(naphthalen-2-ol)

Mol文件:

42521-82-4.mol

熔点 

172℃

沸点 

543.7±35.0 °C(Predicted)

密度 

1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: >20mg/mL

酸度系数(pKa)

7.52±0.50(Predicted)

形态

Yellow solid

颜色

off-white to yellow

水溶解性 

Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.

敏感性 

Light Sensitive

CAS 数据库

42521-82-4

生物活性

IPA-3是一种选择性的，非ATP竞争性Pak1抑制剂，IC50为2.5 μM，对II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。

体外研究

IPA-3是非ATP竞争性的p21-激活激酶1(Pak1)的变构抑制剂。IPA-3抑制Cdc42刺激的Pak1在Thr423位点自磷酸化。IPA-3也抑制鞘氨醇依赖性的Pak1自磷酸化。IPA-3不靶向作用于暴露的Pak1的半胱氨酸残基。IPA-3的二硫键对抑制Pak1是至关重要的，且通过还原剂二硫苏糖醇（DTT）废除IPA-3对Pak1的抑制。IPA-3通过不同的活化剂抑制Pak1激活, 但不抑制预活化的Pak1。IPA-3作用于小鼠胚胎成纤维细胞，抑制PDGF刺激的Pak激活。IPA-3通过共价结合到Pak1的调节域抑制Pak1活化。IPA-3与Pak1共价结合，这种作用存在时间和温度依赖性。IPA-3抑制Pak1活化剂Cdc42的结合。IPA-3直接结合到Pak1的自动调节域。IPA-3 作用于细胞，可逆抑制PMA诱导的膜皱裂。

特征

IPA-3共价结合到Pak1的调节域，并抑制结合到Cdc42的上游活化剂。

靶点

PAK1 2.5 μM (IC 50 )

PAK1 2.5 μM (IC 50 )

危险品标志 

Xi,N

危险类别码 

41-50/53

安全说明 

26-39-60-61

危险品运输编号 

UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany 

3

HazardClass 

9