中文名称:

2-(4-(4-CHLOROPHENOXY)PHENYL)-1H-BENZO[D]IMIDAZOLE-5-CARBOXAMIDE

中文同义词:

2-[4-(4-氯苯氧基)苯基]-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺;激酶2(CHK2)抑制剂(BML-277);BML-277 抑制剂

英文名称:

CHK2 INHIBITOR II

英文同义词:

2-(4-(4-CHLOROPHENOXY)PHENYL)-1H-BENZO[D]IMIDAZOLE-5-CARBOXAMIDE, >98%;BML-277, >98%;BML-277 (C 3742);CS-1761;BML-277,CHK2 INHIBITOR II;CHK2 INHIBITOR II; C 3742; BML277; BML 277;Chk2 Inhibitor II - CAS 516480-79-8 - Calbiochem;InSolution Chk2 Inhibitor II - CAS 516480-79-8 - Calbiochem

CAS号:

516480-79-8

分子式:

C20H14ClN3O2

分子量:

363.8

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂;抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;API

Mol文件:

516480-79-8.mol

沸点 

637.1±63.0 °C(Predicted)

密度 

1.390±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: 18 mg/mL

形态

solid

酸度系数(pKa)

10.40±0.10(Predicted)

颜色

tan

生物活性

Chk2 Inhibitor II (BML-277) 是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。

靶点

Target Value Chk2 (Cell-free assay) 15 nM

Target

Value

Chk2 (Cell-free assay)

15 nM

体外研究

CHK2 Inhibitor II对Chk2丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性比对Cdk1/B和CK1激酶的选择性高1000倍，是一种有效的、选择性的小分子抑制剂，对人类T细胞具有辐射防护作用。将CHK2 inhibitor II和ERK抑制剂组合给药比其单独给药引起更多的细胞凋亡。

体内研究

对SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或组合给药，连续20天，没有发现致死性队形、显著的体重下降或是明显异常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可适度地抑制肿瘤生长，但组合给药的效果更加明显。

WGK Germany 

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