中文名称:

CS-2638

中文同义词:

小分子抑制剂(SITRAVATINIB);化合物SITRAVATINIB

英文名称:

Sitravatinib

英文同义词:

CS-2638;Sitravatinib;N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;MGCD-516;MG516;Sitravatinib (MGCD516);1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-

CAS号:

1123837-84-2

分子式:

C33H29F2N5O4S

分子量:

629.68

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1123837-84-2.mol

沸点 

833.5±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.417±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

13.17±0.70(Predicted)

生物活性

Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

靶点

Target Value DDR2 (Cell-free assay) 0.5 nM EPHA3 (Cell-free assay) 1 nM Axl (Cell-free assay) 1.5 nM Mer (Cell-free assay) 2 nM VEGFR3 (FLT4) (Cell-free assay) 2 nM

Target

Value

DDR2 (Cell-free assay)

0.5 nM

EPHA3 (Cell-free assay)

1 nM

Axl (Cell-free assay)

1.5 nM

Mer (Cell-free assay)

2 nM

VEGFR3 (FLT4) (Cell-free assay)

2 nM

体外研究

MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂，抑制一组密切相关的RTKs，包括RET、split RTKs（VEGFR, PDGFR和KIT）、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。

体内研究

在含有遗传性变异的sitravatinib靶标（包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增）的非临床的癌症模型中，Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药，可显著抑制肿瘤生长，其效果优于imatinib和crizotinib（两种已被充分研究的多激酶抑制剂，具有重叠的目标特异性）。