中文名称:

1093119-54-0

中文同义词:

IRE1Α抑制剂(MKC3946);MKC3946游离态

英文名称:

MKC3946

英文同义词:

MKC3946;MKC-3946;MKC 3946;MKC3946;1-Naphthalenecarboxaldehyde, 2-hydroxy-6-[5-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-2-thienyl]-

CAS号:

1093119-54-0

分子式:

C21H20N2O3S

分子量:

380.46

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1093119-54-0.mol

储存条件 

Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

生物活性

MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂，在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用，而不对正常单核细胞具有毒性作用。

靶点

Target Value IRE1α endoribonuclease ()

Target

Value

IRE1α endoribonuclease ()

体外研究

在骨髓瘤细胞系中，MKC-3946引起中等程度的细胞生长抑制，而正常单核细胞没有毒性作用。它还显著地增强了bortezomib或17-AAG诱导的细胞毒性，即使在有骨髓基质细胞或内源性IL-6的情况下。bortezomib和17-AAG能够诱导内质网应激反应，诱导XBP1的表达和细胞凋亡，而这些效应可被MKC-3946增强。MKC-3946的处理没有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α与TRAF2的结合以及下游JNK信号。

体内研究

在体内内质网应激模型中，MKC-3946可抑制XBP1的剪切，并显著抑制骨髓瘤细胞生长。