中文名称:

2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸

中文同义词:

2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸;TELOMERASE抑制剂(BIBR 1532);25G25000纯度96% 5G现货3000

英文名称:

2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID

英文同义词:

CS-1061;2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID;BIBR 1532;2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl1-yl]amino]benzoicacid;2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl]amino]benzoic acid;(E)-2-(3-(naphthalen-2-yl)but-2-enamido)benzoic acid;(E)-2-(3-phenylbut-2-enamido)benzoic acid;BIBR 1532, >=98%

CAS号:

321674-73-1

分子式:

C21H17NO3

分子量:

331.36

EINECS号:

相关类别:

生物活性分子;细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;DNA损伤;Inhibitors;API

Mol文件:

321674-73-1.mol

沸点 

600.6±48.0 °C(Predicted)

密度 

1.284

储存条件 

Store at RT

酸度系数(pKa)

3.46±0.36(Predicted)

生物活性

BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶抑制剂，IC50为100 nM。

体外研究

在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性，这种作用具有剂量依赖性，IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性，IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML)，具有 抗增殖效果，IC50为56 μM，而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 细胞系，通过抑制端粒酶活性，而降低形成集落的能力，且缩短端粒长度，且诱导对化疗增敏。 BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性，这种作用具有剂量依赖性，BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩，及形成凋亡小体。

特征

BIBR 1532是有效的端粒酶选择性抑制剂。

生物活性

BIBR 1532 是一种有效的，选择性的，非竞争性telomerase抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。

靶点

Target Value Telomerase (Cell-free assay) 100 nM

Target

Value

Telomerase (Cell-free assay)

100 nM

体外研究

在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性，这种作用具有剂量依赖性，IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性，IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML)，具有 抗增殖效果，IC50为56 μM，而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/Mln BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性，这种作用具有剂量依赖性，BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩，及形成凋亡小体。