中文名称:

NT-157

中文同义词:

(2E)-3-(3-溴-4,5-二羟基苯基)-N-[(3,4,5-三羟基苯基)甲基]-2-硫代丙烯酰胺;IRS-1/2抑制剂(NT157);(E)-3-(3-溴-4,5-二羟苯基)-N-(3,4,5-三羟基苄基)丙-2-烯硫代酰胺

英文名称:

(E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide

英文同义词:

(E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide;(2E)-3-(3-Bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-[(3,4,5-trihydroxyphenyl)methyl]-2-propenethioamide;AK174915;AKOS025404921;CS-5531;NT-157;NT-157;NT 157;TYRPHOSTIN NT157;Tyrphostin NT157

CAS号:

1384426-12-3

分子式:

C16H14BrNO5S

分子量:

412.26

EINECS号:

相关类别:

其他生化试剂;细胞生物学试剂

Mol文件:

1384426-12-3.mol

沸点 

660.3±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.794±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

8.06±0.36(Predicted)

生物活性

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率。

靶点

Target Value IRS1/2

Target

Value

IRS1/2

体外研究

在体外实验中，NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制，以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关，在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节，靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用。

体内研究

NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC（去势抵抗性前列腺癌）的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移。