中文名称:

CS-2426

中文同义词:

核转运受体IMPORTIN-Β抑制剂(IMPORTAZOLE);N-(1-苯乙基)-2-(吡咯烷-1-基)喹唑啉-4-胺;化合物IMPORTAZOLE

英文名称:

N-(1-phenylethyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)quinazolin-4-aMine

英文同义词:

N-(1-phenylethyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)quinazolin-4-aMine;Importazole;CS-2426;ImportazoL;4-Quinazolinamine, N-(1-phenylethyl)-2-(1-pyrrolidinyl)-

CAS号:

662163-81-7

分子式:

C20H22N4

分子量:

318.42

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

662163-81-7.mol

沸点 

516.8±42.0 °C(Predicted)

密度 

1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: >5mg/mL

形态

powder

酸度系数(pKa)

7.27±0.59(Predicted)

颜色

white to beige

生物活性

Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制剂，可特异性地抑制importin-β所介导的入核反应。Importazole 可诱导凋亡并抑制肿瘤生长。

靶点

Target Value importin-β

Target

Value

importin-β

体外研究

Importazole在体外是一种有效的Ran/importin-β相互作用的抑制剂。Importazole在非洲爪蟾卵提取物和培养细胞中，特异地抑制importin-β介导的入核，而不破坏transportin介导的入核或是CRM1介导的出核。在细胞有丝分裂期间加入importazole，抑制/破坏importin-β货物FRET probe的释放，导致纺锤体组装的缺陷。Importazole在体外能通过抑制NF-κB信号通路抑制细胞增殖并诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡。

WGK Germany 

3