中文名称:
N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺
中文同义词:
PI4KIIIΒ抑制剂(PIK-93);N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺
英文同义词:
N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide;PIK 93;PI-93;AcetaMide, N-[5-[4-chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)aMino]sulfonyl]phenyl]-4-Methyl-2-thiazolyl]-;PIK-93,PIK93;N-[5-[4-Chloro-3-[(2-hydroxyethyl)sulfamoyl]phenyl]-4-methylthiazol-2-yl]acetamide;N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide PIK 93;PIK 93 N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide
相关类别:
信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;咪唑;有机化学;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
溶解度
DMSO: soluble15mg/mL, clear
InChIKey
JFVNFXCESCXMBC-UHFFFAOYSA-N
生物活性
PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。
体外研究
PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果，即使浓度为10 μM。 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位，而不改变量。 250 nM PIK-93作用于COS-7 细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺转变为神经鞘磷脂。这些说明了PI4KIIIβ在内质网和高尔基体中的神经酰胺转移时具有重要作用，以及有效调节鞘磷脂的合成。 300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca2+进入。 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。
特征
PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制剂。
生物活性
PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。
靶点
Target Value
p110γ
() 16 nM
PI4KIIIβ 19 nM
p110α 39 nM
DNA-PK 64 nM
p110δ 120 nM
体外研究
PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果，即使浓度为10 μM。 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位，而不改变量。 250 nM PIK-93作用于COS-7 细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[ 300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。
