中文名称:

N-[3-[(2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-5-基)氧基]-4-甲基苯基]-4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺

中文同义词:

N-[3-[(2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-5-基)氧基]-4-甲基苯基]-4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂(DDR1-IN-1);化合物DDR1-IN-1

英文名称:

DDR1-IN-1

英文同义词:

TL4-44;DDR-IN-1;DDR1-IN-1;N-[3-[(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)oxy]-4-methylphenyl]-4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;4-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-((2-oxoindolin-5-yl)oxy)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide;CS-1427;DDR1 inhibitor 1;Benzamide, N-[3-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)oxy]-4-methylphenyl]-4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)-

CAS号:

1449685-96-4

分子式:

C30H31F3N4O3

分子量:

552.59

EINECS号:

相关类别:

细胞生物学试剂

Mol文件:

1449685-96-4.mol

生物活性

DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性大约是作用于DDR2的3倍。

靶点

Target Value DDR1 (Cell-free assay) 105 nM DDR2 (Cell-free assay) 413 nM

Target

Value

DDR1 (Cell-free assay)

105 nM

DDR2 (Cell-free assay)

413 nM

体外研究

在U2OS细胞中，DDR1-IN-1抑制基底DDR1自身磷酸化，EC50为86 nM，并且缺乏胶原蛋白刺激时具有更强的DDR1自身磷酸化抑制作用。在一组具有DDR1功能获得性突变和/或过表达的不同癌细胞系中，DDR1-IN-1在低于10 μM的浓度下，不抑制细胞增殖，而GSK2126458会增强DDR1-IN-1的抗增殖活性。