克利贝特

中文名称:

克利贝特

中文同义词:

克利贝特;环己双妥明;环已双妥明;克里贝特

英文名称:

Clinofibrate

英文同义词:

CLINOFIBRATE (S-8527);2,2’-cyclohexane-1,1-diylbis(p-phenyleneoxy)bis(2-methylbutyricacid);lipoclin;2,2-(cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy))bis(2-methyl)-butanoic acid;CLINOFIBRATE;CLINOFIBRATE(FORRDONLY);1,1-Bis[4-(1-carboxy-1-methylpropoxy)phenyl]cyclohexane;Butanoic acid, 2,2-[cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy)]bis[2-methyl-

CAS号:

30299-08-2

分子式:

C28H36O6

分子量:

468.58

EINECS号:

1312995-182-4

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;医药原料;原料中间体-原料药;原料药;原料;API;Inhibitors;Aromatics;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals

Mol文件:

30299-08-2.mol

熔点 

143-145°C

沸点 

498.6°C (rough estimate)

密度 

1.1005 (rough estimate)

折射率 

1.4482 (estimate)

储存条件 

Sealed in dry,Room Temperature

酸度系数(pKa)

3.00±0.10(Predicted)

Merck 

14,2357

CAS 数据库

30299-08-2(CAS DataBase Reference)

生物活性

Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)（羟甲基戊二酰辅酶A还原酶），IC50为0.47 mM，是一种降脂剂，用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。

靶点

Target Value HMGCR 0.47 mM

Target

Value

HMGCR

0.47 mM

体外研究

Clinofibrate是降低血脂药物，IC50为40μM，作用于人类肝脏3α-羟类固醇脱氢酶的活性。Clinofibrate刺激AKR 1C4的活性达2倍。Clinofibrate 最高刺激浓度达50 μM。

体内研究

Clinofibrate 显著降低动脉粥样硬化大鼠的高血浆胆固醇水平，Clinofibrate处理前为823 +/- 256 (平均+/- SD) mg/dl, 为对照组大鼠(85 +/- 11 mg/dl)的10倍左右。一旦Clinofibrate处理后,极低密度脂蛋白(VLDL) 馏分(<1.006)中的胆固醇水平降低最多。Clinofibrate处理的大鼠中，附睾脂肪组织中肝素释放的脂蛋白脂酶活性，肝素血浆中的脂蛋白脂酶活性，及脂肪组织间质血管中的VLDL-三油酸甘油酯水解活性，比动脉粥样硬化大鼠高。动脉粥样硬化大鼠中胆固醇脂代谢及酸性胆固醇酯酶活性相关的动脉壁上的酶降低，而Clinofibrate处理则提高活性。动脉粥样硬化大鼠中酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT）活性与中性胆固醇酯酶活性比率比对照组大鼠高，而Clinofibrate处理的大鼠则比动脉粥样硬化大鼠低。 Clinofibrate 治疗CAPD患者降低VLDL是安全有效的。通常每天按600 mg剂量处理，导致血清甘油三酯降低36%，VLDL甘油三酯降低48%。Clinofibrate也改善LDL和HDL组分中的成分异常，也显著提高HDL胆固醇。

RTECS号

ES8900000