厄贝沙坦

中文名称:

厄贝沙坦

中文同义词:

厄贝沙坦(标准品);伊贝沙坦溶液, 100PPM;厄贝沙坦(又称伊贝沙坦)/2-正丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮;厄贝沙坦(又称伊贝沙坦);厄贝沙坦,依贝沙坦;厄贝沙坦对照品 依贝沙坦;依贝沙坦;2-丁基-3-[[2-(1H-四唑-5-基)[1,1-联苯]-4-基]甲基]-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮

英文名称:

Irbesartan

英文同义词:

3-butyl-2-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one;2-BUTYL-3-[[2-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1,3-DIAZASPIRO[4.4]NON-1-EN-4-ONE;IRBESARTAN;BMS-186295;AVAPRO;APROVEL;CS-1097;AVAPRO; SR-47436; BMS-186295

CAS号:

138402-11-6

分子式:

C25H28N6O

分子量:

428.53

EINECS号:

604-078-2

相关类别:

抗高血压药;心脑血管药物;原料中间体-原料药;标准品;中药对照品;小分子抑制剂;医药中间体;心脑血管类科研原料药 >;药物;医药原料;Aromatics;原料药;内分泌与激素;中间体;抗生素类;医药原料药;对照品-杂质对照品;原料药API;医用原料;降糖降压产品;药物杂质及中间体;其他原料药;化工原料;贝尔卡主打;Active Pharmaceutical Ingredients;Antihypertensive;Hypertension;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIs;Heterocycles;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;LITAREX

Mol文件:

138402-11-6.mol

熔点 

180-181°C

沸点 

648.6±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20°C Freezer

溶解度 

DMSO: >25mg/mL

酸度系数(pKa)

4.16±0.10(Predicted)

形态

powder

颜色

white to off-white

Merck 

14,5083

CAS 数据库

138402-11-6(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

1,3-Diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one, 2-butyl-3-[[2-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]- (138402-11-6)

抗高血压药物

厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体分为AT1、AT2两种，厄贝沙坦通过选择性阻断AnglI的AT1受体，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用是AT2的8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。厄贝沙坦还能减少心肌的电重构，从而减少高血压病人的致死率，是目前治疗高血压及心血管疾病最有效的药物。 血管紧张素拮抗剂(简称ARB)多应用于临床高血压及糖尿病肾病的治疗。目前国内治疗高血压的药物根据作用部位不同分为血管紧张素转换酶抑制剂(简称ACEI)，钙拮抗剂，β-受体阻滞剂等几种，相比而言，ARB具有较好的降压疗效，而厄贝沙坦是一种新型的血管紧张素拮抗剂具有明确的降压作用，并有抑制左室肥厚保护肾脏等重要作用。 据国外资料报道口服厄贝沙坦后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，血浆蛋白结合率为90%，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明，主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。 由杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司生产的厄贝沙坦(安博维)于2007年3月8日获得了SFDA批准用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病,从而成为中国第一个拥有此适应证的抗高血压药物。

替米沙坦

替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂，用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。 来源 ChemicalBook 分析整理

用法用量

口服：推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。 对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。

药物的相互作用

厄贝沙坦与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用。 与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂（如氨苯喋啶等）合用时，应避免血钾升高。 与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

药物过量

过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。

不良反应

常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，多数患者继续服药都能耐受。 罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。 文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

化学性质 

从96%乙醇结晶，熔点180-181℃。

用途 

抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ-l型(AⅡ1)-受体拮抗剂。用于治疗高血压。

生产方法 

方法1：1-(芴基甲氧基羰基氨基)环戊羧酸(I)对4-(2-苯氰基)苄胺进行酰胺化反应，生成物(Ⅲ)再水解脱去N上的保护基，得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯缩合环合，得到化合物(V)，再和叠氮钠反应形成四唑，即得依比沙坦。 方法2：1-(芴基甲氧羰基氨基)环戊羧酸(I)和化合物(Ⅳ)缩合，生成物除去N上的保护基得化合物(Ⅷ)，再和原戊酸三乙酯反应，即得产物。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

安全说明 

26-24/25

WGK Germany 

3

RTECS号

HM2950270

海关编码 

29332900