奥美沙坦酯

中文名称:

奥美沙坦酯

中文同义词:

奥美沙坦酯(标准品);ANGIOTENSIN AT1受体抑制剂(OLMESARTAN MEDOXOMIL);野生地榆提取物;奥美沙坦酯/2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯;2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯;ANGIOTENSINAT1受体抑制剂;奥美沙坦酯 USP标准品;奥美沙坦酯系统适用性 EP标准品

英文名称:

Olmesartan Medoxomil

英文同义词:

(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 1-((2-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1-biphenyl] 4-yl)methyl)-4-(;OlMesartan MedoxoMil SynoyM:4-(1-Hydroxy-1-Methylethyl)-2-propyl-1-[[2-(1H-tetazol-5-yl)[1,1-biphenyl]-4-yl]Methyl]-1H-iMidazole-5-carboxylic acid (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)Methyl ester;OLMESARTAN MEDOXOMIL USP ORGANIC CHEMICA;OMST;1H-Imidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]-, (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester;Olmesartan medoxomil for system suitability;Olmesartan MedoxomiI;Olmesartan Medoxomi

CAS号:

144689-63-4

分子式:

C29H30N6O6

分子量:

558.59

EINECS号:

604-433-1

相关类别:

原料药;化合物;原料中间体-原料药;医用原料;医用原料;细胞生物学试剂;医药原料;医药原料;Inhibitor;API;OMNICEF;Cardiovascular APIs;内分泌与激素;治疗高血压;医药中间体;小分子抑制剂;医药原料药;对照品-杂质对照品;心脑血管;标准品;中药对照品;降糖降压产品;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Aromatics;Bases Related Reagents;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Olmesartan

Mol文件:

144689-63-4.mol

熔点 

180°C

沸点 

804.2±75.0 °C(Predicted)

密度 

1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

闪点 

180°C

储存条件 

-20°C Freezer

溶解度 

DMSO: soluble20mg/mL, clear

酸度系数(pKa)

4.15±0.10(Predicted)

形态

powder

颜色

white to beige

Decomposition 

180 ºC

InChIKey

UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

144689-63-4(CAS DataBase Reference)

概述

奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。其是一种用于治疗高血压的化学药物。

生物活性

Olmesartan Medoxomil (CS-866)水解产物为Olmesartan，是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。

靶点

Target Value AT1 receptor

Target

Value

AT1 receptor

体外研究

Olmesartan Medoxomil显著降低肝脏中羟脯氨酸的含量，胶原α1（I）和α-平滑肌肌动蛋白（阿尔法-SMA）和血浆中转化生长因子-β1（TGF-β1）的mRNA表达。 Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前药，口服给药后，被迅速裂解释放活性形式Olmesartan（RNH-6270）Olmesartan是一种高效，竞争，选择性的所有AT1受体拮抗剂，对AT2和AT4受体几乎无拮抗作用。

体内研究

在清醒大鼠中，Olmesartan对所有诱导的加压反应产生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升压反应，但与静脉给药相比作用较慢。在几个大鼠和狗模型中，Olmesartan显示出剂量依赖性抗高血压作用，当与正常或低肾素类型相比较时，在高血浆肾素模型中具有最显著的效果。除了旁降压作用，Oralolmesartan medoxomil在各种类型的肾病和心脏衰竭动物模型中表现有益效果，并在高血脂动物中表现抗动脉粥样硬化效应。 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil剂量依赖性改善大鼠结肠组织病理学和生物化学的伤害，该效果相当于甚至高于标准Sulfasalazine的作用效果。 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil显著减少了缺氧肺心病的诱导，不仅在超声心动图观察到，而且在慢性缺氧大鼠的脑钠肽（BNP），并减少分子研究中TGF-β和内皮素基因表达的诱导。

用途 

抗高血压药

用途 

染料、香料、食品色素、医药、农药、建材等的原料中间体。

RTECS号

NI4014200

海关编码 

2934990002