盐酸达泊西汀

中文名称:

盐酸达泊西汀

中文同义词:

混旋达泊西汀;盐酸达泊西汀盐酸盐;盐酸达泊西汀左旋;达泊西汀盐酸盐(混旋);达泊西汀盐酸盐右旋;达泊西汀盐酸盐左旋;达泊西汀盐酸盐;(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐

英文名称:

Dapoxetine hydrochloride

英文同义词:

DL-Dapoxteine HCL;N,N-DiMethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanaMinehydrochloride;(S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine hydrochloride;Dapoxetine/Dapoxetine HCl/Dapoxetine hydrochloride;LY-210448 hydrochloride;Priligy;PRILIGY;LY-210448 HYDROCHLORIDE;(S)-N,N-dimethyl-3-

CAS号:

129938-20-1

分子式:

C21H23NO·HCl

分子量:

341.88

EINECS号:

640-411-8

相关类别:

激素甾体;中间体;医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;原料;对照品-杂质对照品;神经信号;医药原料;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Amines;Aromatics;Inhibitors;原料药;Dapoxetine Hydrochloride;达泊西汀盐酸盐;保健减肥原料;壮阳原药系列;医用原料;杂质对照品;其他原料药;医药、农药及染料中间体;贝尔卡主打

Mol文件:

129938-20-1.mol

熔点 

175-1790C

比旋光度 

D +135.78° (c = 2.18 in methanol)

储存条件 

-20°C Freezer

溶解度 

DMSO: ≥20mg/mL

形态

powder

颜色

white

旋光性 (optical activity)

[α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol

Merck 

14,2821

CAS 数据库

129938-20-1(CAS DataBase Reference)

简介

盐酸达泊西汀化学名为(S)-N，N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐。盐酸达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用，最初达泊西汀是研究用于抗抑郁的药物，但和其他SSRIs不同的是，达泊西汀药动学显示其口服吸收快、半衰期短、排泄快，使其成为适于需时服用治疗早泄的药物。

性质

盐酸达泊西汀为白色至类白色粉末；本品在甲醇、乙醇中易溶，在二氯乙烷中微溶，在水中几乎不溶。盐酸达泊西汀为BCSII类化合物，溶解性差是影响临床疗效差异的关键因素。盐酸达泊西汀存在多种晶型，不同晶型的溶解度差异较大，且晶型之间存在相与转化的现象。

用途

盐酸达泊西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。

应用

达泊西汀杂质是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中，主要作为原料药达泊西汀盐酸盐中间体。

生物活性

Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。

靶点

Target Value 5-HT

Target

Value

5-HT

体外研究

Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞，伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。 Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率，IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅，并减缓Kv1.5的失活过程，这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。 Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡，降低镇痛阈值，虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917，作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。

用途 

达泊西汀盐酸盐中间体

危险品标志 

Xn,N

危险类别码 

22-36-50/53

安全说明 

36-60-61

危险品运输编号 

UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany 

3

海关编码 

29221990