帕米膦酸二钠

中文名称:

帕米膦酸钠

中文同义词:

帕米膦酸钠;帕米瞵酸二钠盐;帕米膦酸二钠水合物;3-氨基-1-羟基丙亚基-1,1-二磷酸二钠;(3-氨基-1-羟基-1-磷酸基丙基)磷酸X水合物钠;帕米膦酸二钠(无水);帕米磷酸钠,帕米磷酸二钠;帕米膦酸二钠水合物, 法尼基焦磷酸合成酶抑制剂

英文名称:

Pamidronate disodium salt

英文同义词:

3-Amino-1-hydroxy-1-phosphonopropyl phosphonic acid disodium salt;Pamidronate Disodium, GCP-23339A, Aminomux, Aredia;Pamidronic Acid, Sodium Salt, Hydrate;Phosphonic acid, (3-amino-1-hydroxypropylidene)bis-, disodium salt;(3-amino-1-hydroxypropylidene)bis-phosphonic acid disodium salt;disodium dihydrogen (3-amino-1-hydroxypropylidene)bisphosphonate;PAMIDRONATE DISODIUM SALT HYDRATE;(3-AMINO-1-HYDROXYPROPYLIDINE)BIS-PHOSPHONIC ACID

CAS号:

57248-88-1

分子式:

C3H9NNa2O7P2.xH2O

分子量:

279.03

EINECS号:

260-647-1

相关类别:

医药原料药;小分子抑制剂;原料药;Bone Resorption Inhibitor;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Phosphorylating and Phosphitylating Agents;APIs;Pharmaceutical material and intermeidates;API;Aredia;Antibiotics

Mol文件:

57248-88-1.mol

熔点 

300 °C

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: 28 mg/mL

形态

solid

颜色

white

Merck 

14,7003

CAS 数据库

57248-88-1(CAS DataBase Reference)

作用

帕米膦酸钠(aminopropanediphosphonate,pamidronete,APD)是有效抑制骨吸收的焦磷酸盐类似物,对磷酸钙具有很强的亲和性,其抑制羟磷灰石结晶吸收比抑制形成和生长的需要量低很多,故小剂量即可产生疗效。APD在碳链末端引入氨基,生物活性大大增强,其抑制骨吸收作用比依屈膦酸钠(etidronate)强100倍,比氯屈膦酸钠(clodronate)强10倍。APD作为骨吸收抑制剂,用于治疗肿瘤高血钙、Pagets病和恶性肿瘤骨转移,疗效显著,副作用小。

用途

用于肿瘤骨转移引起的过度溶解性骨破坏及其并发症,如骨痛、高钙血症、病理性骨折;Pagets病的骨病变;也可用于骨质疏松症。

生物活性

Pamidronate Disodium (CGP 23339AE) 为含氮的双磷酸盐类药物，用于预防骨质疏松症。

体外研究

在人成骨细胞中，Pamidronate以剂量依赖的方式增加OPG mRNA水平和蛋白分泌高达2至3倍，在1μM处理72小时后的达到最大效果。Pamidronate防止糖皮质激素地塞米松对OPG mRNA和蛋白质生产的的抑制作用。Pamidronate诱导I型胶原分泌和碱性磷酸酶活性达2倍。 Pamidronate具有比etidronate (etidronic acid)和clodronate (clodronic acid) 更显着的钙-降低作用），并提供时间比较长的normocalcaemic缓解。 Pamidronate（APD）剂量依赖性抑制马破骨样细胞吸收磷酸钙薄膜，IC50为0.58 μM。Pamidronate剂量依赖性地抑制骨髓培养7天后破骨样细胞的数目。

体内研究

在大鼠股骨远端和胫骨中，Pamidronate显著抑制这种增长低于对照水平。在假手术组和切除卵巢大鼠中，Pamidronate显著增加骨骼的密度和重量。 在生长激素（GH）治疗的大鼠中，Pamidronate抑制生长激素（GH）的所有显著影响，它也降低IGF-I水平。Pamidronate本身增加胫骨的骨密度和重量，降低尿DPD排泄。

用途 

用于高钙血症及骨质疏松症的治疗

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22-48-41-37/38-20/21/22

安全说明 

22-26-36/37/39-45

危险品运输编号 

3077

WGK Germany 

3

RTECS号

SZ6525000

HazardClass 

IRRITANT

海关编码 

29319090