尼可刹米

中文名称:

尼可刹米

中文同义词:

烟酸二乙胺;尼可刹米、烟酸二乙胺;N,N-二乙基烟酰胺,可拉明;N,N-二乙基烟酰胺(尼可刹米);二乙烟酰胺;可拉明;烟酰乙胺;尼可刹米;尼可刹米

英文名称:

N,N-DIETHYLNICOTINAMIDE

英文同义词:

CORVOTONE;DYNACORYL;EUCORAN;LABOTEST-BB LT00134638;PYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACID DIETHYLAMIDE;PYRICARDYL;N,N-DIETHYLNICOTINAMIDE;NICKETHAMIDE

CAS号:

59-26-7

分子式:

C10H14N2O

分子量:

178.23

EINECS号:

200-418-5

相关类别:

小分子抑制剂;医药原料;药物原料;原料药;化工原料;化工原料;原料;添加剂;医药、农药及染料中间体;Nitrogen cyclic compounds;Heterocyclic Compounds;NIKETHYL

Mol文件:

59-26-7.mol

熔点 

23 °C (lit.)

沸点 

296-300 °C (lit.)

密度 

1.06 g/mL at 25 °C (lit.)

折射率 

n20/D 1.524(lit.)

闪点 

>230 °F

形态

Liquid

酸度系数(pKa)

pKa 3.46(H2O,t =20) (Uncertain)

颜色

Clear colorless to yellow

Merck 

14,6543

BRN 

5743

InChIKey

NCYVXEGFNDZQCU-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

59-26-7(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

Nikethamide (59-26-7)

呼吸兴奋药

尼可刹米是临床常用的一种呼吸兴奋药，它相对安全范围大，在体内维持时间短，用药后则以小量、间歇、交替给药为好。对吗啡引起的呼吸抑制效果较好；对呼吸肌麻痹引起的呼吸抑制无效。一旦出现面部肌肉痉挛、肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。使用尼可刹米同时，应积极处理原发病、给氧、气道支持、控制感染等措施，这是抢救成功的根本和关键。

药理作用

尼可刹米能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。也可通过刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用，对其他器官则无直接兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。尼可刹米具有作用温和、安全范围大、毒性较小的特点。

药代动力学

吸收好，起效快，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10分钟，进入体内后迅速分布至全身，体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化成为N-甲基烟酰胺经尿排出。

临床应用

1．用于呼吸抑制抢救尼可刹米为最常用的呼吸兴奋剂，可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，其中对吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好，对吸入全麻药中毒次之，对巴比妥类药物中毒效果最差。 2．治疗高胆红素血症用于高胆红素血症、新生儿溶血病等，单纯应用其疗效不如苯巴比妥，但两药合用则可提高疗效，且可降低苯巴比妥的副作用。常用剂量每日0.1g／kg，分3次口服。 3．治疗呃逆肌内注射治疗呃逆效果满意。其作用机制可能是由于对呼吸中枢的兴奋作用，使呼吸加深加快，膈肌活动度增大，达到缓解膈肌痉挛，而使呃逆终止。

不良反应

常见面部刺激症、烦躁不安、抽搐、恶心呕吐等。大剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥、甚至昏迷。

药物过量

中毒症状：兴奋不安、精神错乱、恶心、呕吐、头痛、出汗、抽搐、呼吸急促，同时可出现血压升高、心悸、心律失常，呼吸麻痹而死亡。 处理： (1)出现惊厥时，可注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠或苯巴比妥钠等控制。 (2)静脉滴注10%葡萄糖注射液，促进排泄。 (3)给予对症治疗和支持疗法。

注意事项

1. 脑水肿、心动过速、甲亢、心律不齐、心脏病、嗜酪细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛及孕妇、急性血卟啉症。 2. 对呼吸肌麻痹者无效。 3. 出现血压升高、震颤时应及时停药。 4. 尼可刹米不可动脉注射，因可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部肌肉痉挛，肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。 5. 过量可引起癫痫样惊厥，随之出现昏迷。惊厥发作可静脉注射苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制。 6. 与鞣酸、有机碱盐类及各种金属盐类配伍，均可能产生沉淀；遇碱类加热可水解，并脱去乙二胺基生成烟酸盐。 7. 用药时须配合人工呼吸和给氧措施。

化学性质 

无色微粘稠油状液体或结晶固体。溶点24-26℃。沸点296-300℃（稍分解），158-189℃（1.33kPa），128-129℃（0.4kPa），115℃（0.053kPa）。相对密度1.058-1.066（25/4℃）折光率1.525-1.526。能与水混溶，易溶于乙醇、乙醚、丙酮或氯仿。有引湿性，微有芳香和苦味。

用途 

该品为中枢兴奋药，也用于麻醉药及其他中枢抑制剂的中毒。大鼠腹腔注射LD50为272mg/kg。

生产方法 

由烟酸与二乙胺成盐缩合生成烟酰二乙胺盐酸盐，再经中和而得尼可刹米。

危险品标志 

T

危险类别码 

25-36/37/38-23/24/25

安全说明 

26-45-36/37/39

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 

3

RTECS号

QS4375000

HazardClass 

6.1(b)

PackingGroup 

III

海关编码 

29333999

毒性

LD50 i.p. in rats: 272 mg/kg (Goldenthal)