阿米舒必利

中文名称:

阿米舒必利

中文同义词:

阿米舒必利,伊立替康;阿米舒必利 1G;阿米舒必利(标准品);阿米舒必利杂质;4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯)甲基]-5-已砜基-2-甲氧基苯甲酰胺;阿米舒必利及中间体;阿米舒必利/氨磺必利;氨磺必利/阿米舒必利

英文名称:

Amisulpride

英文同义词:

4-amino-n-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzam;benzamide,4-amino-n-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-metho;Amisulpride, 1000ppm;Sulamid;DAN-2163, Deniban, 4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide;Benzamide, 4-amino-N-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxy-;4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-benzamide;4-aMino-5-(ethanesulfonyl)-N-{[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]Methyl}-2-MethoxybenzaMide

CAS号:

71675-85-9

分子式:

C17H27N3O4S

分子量:

369.48

EINECS号:

275-831-7

相关类别:

医用原料;化工原料;医用原料;化合物：原料药;生化试剂;医药原料;原料药;其他科研原料药;Active Pharmaceutical Ingredients;Antipsychotic;Drug Analogues;Intermediates Fine Chemicals;Dopamine receptor;DENIBAN;医药中间体;小分子抑制剂;神经系统用药;医药原料药;神经信号;科研产品-自主研发现货产品;药物杂质及中间体;添加剂1;生物试剂;贝尔卡主打;Pharmaceuticals

Mol文件:

71675-85-9.mol

熔点 

124-128

沸点 

558.9±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.200±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

DMSO: ≥5 mg/mL

形态

solid

酸度系数(pKa)

13.73±0.46(Predicted)

颜色

white

Merck 

14,485

CAS 数据库

71675-85-9(CAS DataBase Reference)

概述

阿米舒必利（氨磺必利）是一种非典型的抗精神病药物，用于类偏执狂进行性精神分裂症，急性妄憺型精神病的治疗，也可用于治疗精神分裂症的缺陷状态，残余的精神病演变以及伴有迟钝的抑制状态。

作用机制

同多数其他的被批准的抗精神病药一样，氨磺必利被认为是通过减少多巴胺D2受体的信号传导而起作用的。对于氨磺必利而言，这是通过阻断或拮抗受体而做到的。氨磺必利治疗心境恶劣和精神分裂的阴性症状的功效据信是由于它阻断了突触前D2受体，使多巴胺脱抑制性释放，升高浓度的多巴胺作用于D1受体，从而缓解心境恶劣以及精神分裂的阴性症状。

适应症

氨磺必利片用于治疗以阳性症状或阴性症状（例如反应迟缓情感淡漠及社会能力退缩）为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。

药理作用

阿米舒必利/氨磺必利是苯酰胺衍生物，对D2、D3受体亚型有高度而同等的亲和力，缺乏对五羟色胺能、肾上腺素能、胆碱能受体的亲和力，是一个选择性D2/3受体阻断剂。在临床前的研究中，小剂量下，对突触前膜D2/3自动受体有一定程度的选择性和首占效应。引发最大兴趣的是其临床效果，阿米舒必利具有所有第二代抗精神病药（五羟色胺/多巴胺受体或多受体阻断剂）的临床特点，极少的锥体外系副反应，更好地改进阳性和阴性症状，长期随访研究有更好的总体疗效。

药物相互作用

氨磺必利不应同延长QT间期的药物（例如西酞普兰、文拉法辛、安非他酮、氯氮平、TCA、舍吲哚和齐拉西酮等）；降低心率的药物以及可诱发低钾血症的药物一同使用。同样地，由于引发迟发性运动障碍和神经阻滞剂恶性综合征的风险，氨磺必利与其他的抗精神病药的联用是不明智的。

副作用

服用氨磺必利可能出现的最常见副作用为体重增加，部分女性病人可出现闭经、长疱、泌乳素的增高等。

用途 

特异性D2/D3受体拮抗剂，治疗急性及慢性精神分裂症之正性及负性症状。

用途 

用作精神抑制药

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22

安全说明 

22-24/25

WGK Germany 

3

RTECS号

CV2308701

毒性

LD50 in male mice (mg/kg): 56-60 i.v.; 175-180 i.p.; 224-250 s.c.; 1024-1054 orally (Thominet)