吡贝地尔

中文名称:

吡贝地尔

中文同义词:

吡贝地尔;2-[4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)哌嗪-1-基]嘧啶;双哌嘧啶;吡贝地尔杂质;吡贝地尔对照品;2-(4-(苯并[D][1,3]二氧戊环-5-基甲基)哌嗪-1-基)嘧啶

英文名称:

2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine

英文同义词:

PIRIBEDIL;Piribendyl;2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylMethyl)piperazin-1-yl)pyriMidine;1-(2-Pyrimidyl)-4-piperonylpiperazine;PIRIBEDIL(FORRDONLY0;PIRIBEDIOL;ET-495;EU-4200

CAS号:

3605-01-4

分子式:

C16H18N4O2

分子量:

298.34

EINECS号:

222-764-6

相关类别:

医药原料药-科研原料;原料药;现货;嘧啶;医用原料;医药原料;Isotope labelled API;API

Mol文件:

3605-01-4.mol

熔点 

98°

沸点 

439.76°C (rough estimate)

密度 

1.1183 (rough estimate)

折射率 

1.6000 (estimate)

酸度系数(pKa)

7.17±0.10(Predicted)

Merck 

14,7493

CAS 数据库

3605-01-4(CAS DataBase Reference)

血管扩张药

吡贝地尔又称泰舒达、哌利必地、双哌嘧啶，是临床上常用的一种外周血管和脑血管扩张药，属多巴胺受体激动剂，可单一用药或与左旋多巴联合用药治疗帕金森病，改善老年人智能缺陷所致的某些症状，如注意力和记忆力下降、眩晕、下肢动脉栓塞性疾病所致的间歇性跛行(2期)的辅助治疗。视网膜缺陷性发作，改善视敏度，作用类似多巴胺，副作用类似左旋多巴。另外本品也能改善外周血液循环，对阻塞性或栓塞性眼底病有一定疗效。 吡贝地尔可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质，中脑边缘叶通路的D2和D3受体，提供有效的多巴胺效应。吡贝地尔在治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生，对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环，本药可增加股血管血流量，这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。口服吸收迅速，Tmax为1h。血浆蛋白结合率较低。故本药和其他药物发生相互作用的可能性很少。t1/2为1.7～6.9h。该药有两种代谢产物，其一为单羟基衍生物，其二为双羟基衍生物，所吸收的吡贝多尔68%以代谢产物的形式自肾脏排泄，在24h约50%、48h全部清除，有25%自胆汁排泄。该药并能逐渐释放出活性成分，治疗作用可持续24h以上。

适应症

用于颤证。可作为单一用药。特别治疗以震颤为主要症状的病人。亦可与左旋多巴合并使用，作为初期或后期的治疗。 用于痛症。解痉止痛，可用于筋脉不通的痛性症状 (如步行时痛性痉挛)。 用于外周循环障碍。取其活血通络作用，治疗因经脉瘀阻所致的循环血量和每分钟血流量减少，血液浓缩，进而全身性缺氧，脑循环的调节中枢受累的病症。

用法用量

治疗颤证：剂量逐渐增加，单独治疗维持剂量每天150～250mg，分3次餐后服用。吡贝地尔与左旋多巴合用时，一般维持剂量每天50～150mg。其他适应证： 每日50mg，主餐后服用。严重病例每日100mg，分2次服用。 帕金森氏病：单用本品口服，每日3次，每次50mg，饭后服用;如伍用左旋多巴，则本品可适当减量，每日剂量控制在50～100mg，可分1～3次服用。外周循环障碍：每日1 次，50mg即可。严重时可100mg，分两次服用。

不良反应和注意事项

可见较轻微的胃肠道反应，如恶心、呕吐、胀气，可用多潘立酮治疗。于两餐之间服药或调整剂量，加用CTZ的拮抗剂(多潘立酮)可减轻副作用的发生。少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡。 对帕金森氏症病人的治疗剂量如需增加，应逐渐完成，一般日剂量不宜超过250mg。本品为缓释制剂，服用时不要咬碎，应整粒吞服。 循环衰竭及急性心肌梗塞的患者禁用。 吡贝地尔不能替代高血压病人的特异性降压治疗。 对妊娠和哺乳期的妇女尚缺乏这方面的资料，这种危险性尚不完全清楚。

生物活性

Piribedil 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体 ( hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。

靶点

Target Value D3 receptor () adrenoceptor α2C (CHO) 7.2(pKi) adrenoceptor α2A (CHO) 7.1(pKi) D2 receptor (CHO) 6.9(pKi)

Target

Value

D3 receptor ()

adrenoceptor α2C (CHO)

7.2(pKi)

adrenoceptor α2A (CHO)

7.1(pKi)

D2 receptor (CHO)

6.9(pKi)

RTECS号

UV9704000

毒性

LD50 in mice (mg/kg): 88 i.v., 690 i.p., 1460 orally (Laubie)