克林沙星

中文名称:

克林沙星

中文同义词:

1-环丙基-6-氟-7-(3-氨基吡咯烷-1- 基)-8-氯-1,4-二氢-4-氧-喹啉-3-羧酸;7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-环丙基-6-氟-8-氯-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;可林沙星;克林沙星;克林沙星盐酸盐溶液, 100PPM;克林沙星 105956-97-6

英文名称:

Clinafloxacin

英文同义词:

3-Quinolinecarboxylic acid, 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-;6-Fluoro-8-chloro-1-cyclopropyl-7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;7-(3-Aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;CI-960;PD-127391;105956-99-8 (Hydrochloride)

CAS号:

105956-97-6

分子式:

C17H17ClFN3O3

分子量:

365.79

EINECS号:

相关类别:

中间体;兽药原料药;医药原料药;小分子抑制剂;抗生素;原料药;原料;添加剂

Mol文件:

105956-97-6.mol

熔点 

253-258 C

沸点 

592.3±50.0 °C(Predicted)

密度 

1.573±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

2-8°C

酸度系数(pKa)

6.39±0.50(Predicted)

CAS 数据库

105956-97-6(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

Clinafloxacin (105956-97-6)

应用

克林沙星是目前抗菌谱广、抗菌活性非常强的“超级抗菌药物”，对禽类的大肠杆菌感染、支原体引起的呼吸道感染、巴氏杆菌引起的鸭浆膜炎有特效。在动物的疾病防治上，尤其是食品动物，克林沙星具有广阔的应用前景。

用途

克林沙星(clinafloxacin)是目前正在研制的第四代喹诺酮类抗菌药，是一种新的广谱抗菌药，它抑制细菌的DNA促旋酶，其作用和疗效比目前临床上广泛使用的喹诺酮类抗菌药好，它的动物毒性与喹诺酮类相似，因而在临床上具有较高的使用价值。

生物活性

Clinafloxacin (CI-960, PD127391, AM-1091) 是一种氟喹诺酮类药物，可以抑制肺炎双球菌中 DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。

靶点

Target Value Topoisomerase IV DNA gyrase

Target

Value

Topoisomerase IV

DNA gyrase

体外研究

Clinafloxacin是一个喹诺酮羧酸类的广谱抗生素，目前用于严重感染的静脉注射和口服治疗。 Clinafloxacin是一个新型的氟喹诺酮。在体外具有抗革兰氏阳性，革兰氏阴性，和厌氧病原体的广谱活性。Clinafloxacin对肺炎链球菌7785 (MIC，0.125 微克/毫升)具有较高活性，并且非gyrA 或parC喹诺酮耐药突变单独对该活性具有更好的作用。与ofloxacin，levofloxacin，sparfloxacin，grepafloxacin，以及trovafloxacin相比，Clinafloxacin被认为是最有效的抗S. pneumoniae氟喹诺酮，目前被认为是一个抗肺炎链球菌药。

体内研究

Clinafloxacin is very effective for the therapy of penicillin-resistant, ciprofloxacin-susceptible pneumococcal meningitis in the rabbit model. With the CS strain (2349)(Clinafloxacin MIC=0.12 μg/ml), at a dose of 10 mg/kg and 20 mg/kg per day Clinafloxacin achieves an initial reduction at 6 hr. Both are bactericidal at this point but presents regrowth at 24 hr, and the final reduction at 24 hr in mean log cfu/ml is 22.30 and 23.83, respectively. However, With the CR strain (4371)(Clinafloxacin MIC=0.5 μg/ml), Clinafloxacin even at 20 mg/kg per day does not decrease bacterial titers at any time point in this rabbit model of meningitis.

危险品标志 

Xi,Xn

危险类别码 

36/37/38-63

安全说明 

26-36-36/37

RTECS号

VB1800600