伏立康唑

中文名称:

伏立康唑

中文同义词:

(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇;伏立康唑(标准品);伏立康唑;(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇;伏立康唑/(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇;伏立康唑哪里能买到;伏立康唑片;伏立康唑片(威凡)

英文名称:

Voriconazole

英文同义词:

Voriconazole 2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;Voriconazole solution;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3;2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;Voriconazole, >=98.5%;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol;Voriconazole(UK 109496)

CAS号:

137234-62-9

分子式:

C16H14F3N5O

分子量:

349.31

EINECS号:

629-701-5

相关类别:

化学原料药;原料药;医药原料药;医药研发及中间体;医用原料;小分子抑制剂;植物提取物;抗真菌类药物;医药原料;中间体;医药中间体;Inhibitor;抗生素;代谢;抗真菌药;抗病毒抗感染类;三唑类抗真菌药;医药化工类;对照品;其他原料;对照品-杂质对照品;医用原料;生物化工;生化试剂-酶类;医用原料-原料;有机原料;1;合成抗菌药;标准品 -中药标准品;医药原料药 科研原料;标准品;中药对照品;化工原料;API;Antifungal (Systemic);Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;Heterocycles;Pfizer compounds;ZINACEF;Fine Chemical;antifungal

Mol文件:

137234-62-9.mol

熔点 

127-130°C

比旋光度 

D25 -62° (c = 1 in methanol)

沸点 

508.6±60.0 °C(Predicted)

密度 

1.42±0.1 g/cm3(Predicted)

闪点 

9℃

储存条件 

Store at +4°C

溶解度 

DMSO: >20mg/mL

酸度系数(pKa)

11.54±0.29(Predicted)

形态

white powder

Merck 

14,10033

InChIKey

BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N

CAS 数据库

137234-62-9(CAS DataBase Reference)

产品描述

伏立康唑是一种广谱类三唑类抗真菌药,主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。适应症包括：免疫抑制患者的严重真菌感染，急性侵袭性曲霉病（最常见致病菌为烟曲霉，其次为黄曲霉、黑曲霉和土曲霉），对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌），由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。中度至重度肾功能不全患者,慎重经静脉给药。

适应症

伏立康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，是世界卫生组织的基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。原研为辉瑞公司。 伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下： 治疗侵袭性曲霉病； 治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）； 治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染； 本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。

药理相互作用

与CYP3A4底物，特非那定，西罗莫司，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶见尖端扭转型室性心动过速。 与利福平，利福布丁，依非韦伦，利托那韦(每次400mg，每12小时一次)，卡马西平和苯巴比妥合用，可以显著降低伏立康唑的血浓度。 与麦角生物碱类药物(麦角胺，二氢麦角胺)合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。

生物活性

Voriconazole (UK-109496) 是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的，14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。

靶点

Target Value P450

Target

Value

P450

体外研究

Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌（霉菌）以及酵母菌。对大多测试的霉菌，除了R. arrhizus和S. schenckii，Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1 微克/毫升下，能够抵抗448中近期临床上的霉菌。

体内研究

在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内，Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内，Voriconazole也被证明是有效的。 与对照组的组织中相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少，并且提高生存时间，但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数，比对照组高出1,000倍，其仅显著减少阳性培养物的数量。

用途 

抗真菌药物

用途 

广谱抗真菌

危险品标志 

Xn,T,F

危险类别码 

22-36/38-52/53-48/22-40-25-61-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明 

26-36-45-36/37-22-53-16

危险品运输编号 

UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

WGK Germany 

3

RTECS号

UV9145000

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

III

海关编码 

29335990