硝酸益康唑

中文名称:

硝酸益康唑

中文同义词:

马来酸麦角袂春;麦角新碱马来酸盐;麦角新碱顺丁烯二酸盐;顺丁烯二酸麦角新碱;硝酸益康唑杂质;氯苯甲氧咪唑;1-[2-(4-氯苄氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑硝酸盐;硝酸益康唑

英文名称:

Econazole nitrate

英文同义词:

1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazolenitr;1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazolnit;1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazolmononitrate;ecostatin;Econazole nitrate;Econazole Nitrate (200 mg);ECONAZOLENITRATE,BP;Spectazole

CAS号:

68797-31-9

分子式:

C18H16Cl3N3O4

分子量:

444.7

EINECS号:

272-295-6

相关类别:

抗真菌类药;原料药;医药原料;抗真菌原料药;医用原料-原料;医药化工类;皮肤外用原料;原料;皮肤抗菌类;原料;医药、农药及染料中间体;化工原料

Mol文件:

68797-31-9.mol

密度 

1.6311 (rough estimate)

折射率 

1.6200 (estimate)

形态

neat

水溶解性 

711.5mg/L(25 ºC)

InChIKey

DDXORDQKGIZAME-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

68797-31-9(CAS DataBase Reference)

药理作用

硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物，对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。其对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。其通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。适用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。

药代动力学

外用后大部分进入表皮，亦可达到真皮，仅1%吸收入血液，在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。

用途

用于皮肤念珠菌病的治疗；亦可用于治疗体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣等。

合成路线

以三氯苯乙酮为起始原料, 经还原、咪唑化,对氯氯苄取代制得益康唑, 最后与硝酸成盐得到硝酸益康唑。 图1为硝酸益康唑的合成路线

禁忌证

1.妊娠前3个月及月经期禁用； 2.对咪唑类药物过敏者或对本品中其他成分过敏者禁用； 3.原发细菌感染性皮肤病及重度继发性细菌感染（存在明显的脓疱、渗出、脓液或皮肤坏死、溃疡）的其他皮肤病。

不良反应

1.局部刺激症状，如瘙痒、烧灼感； 2.偶见红斑和水疱，多短暂轻微。

注意事项

1.本品仅作外用，避免接触眼睛。 2.为避免复发，皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周，足癣则至少4周。 3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。 4.不得长期大面积使用。

制剂规格

硝酸益康唑乳膏：10 g∶0.1 g。 硝酸益康唑栓：50 mg，150 mg。 硝酸益康唑溶液：10 mL∶0.1 g。 硝酸益康唑喷剂： 10 mL∶0.1 g。

危险品标志 

Xn

危险类别码 

22-36/38

安全说明 

26-36

WGK Germany 

3

RTECS号

NI4450000