10-羟基喜树碱

中文名称:

10-羟基喜树碱

中文同义词:

喜树果提取物;(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮 1G;(S)-10-HYDROXYLCAMPTOTHECIN /(S)-10-羟基喜树碱;10-HYDROXYCAMPTOTHECIN 10-羟基喜树碱;10-羟基喜树碱(羟基喜树碱,(20S)-10-羟基喜树碱,(S)-10-羟基喜树碱);10-羟喜树碱;(S)-10-羟基喜树碱;(20S)-10-羟基喜树碱

英文名称:

10-Hydroxycamptothecin

英文同义词:

Camptothecae Acuminatae extract;hydrate,(s)-dihydroxy;hydroxy-camptotheci;Hydroxycamptothencine;(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN 98%;(20S)-10-Hydroxycamptothecin;HYDROCAMPTOTHECINE;CAMPTOTHECIN, 10-HYDROXY(SH)

CAS号:

19685-09-7

分子式:

C20H16N2O5

分子量:

364.35

EINECS号:

805-668-4

相关类别:

中间体;植物成分单体;医药原料;喜树碱系列;中草药成分;TECANS替康类产品(Anti-cancer);医药中间体;中药对照品;对照品,标准品;分析标准品;标准品;植物提取物;对照品;中药标准品;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;生化试剂;生物碱;Alkaloids;INTERMEDIATESOFIRINOTECANHCLTRIHYDRATE;Camptothecin series;Natural Plant Extract;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Natural Anti-cancer Medical Materials and Its Derivatives;natural product;Inhibitors;标准品 -中药标准品

Mol文件:

19685-09-7.mol

熔点 

265-270°C

沸点 

820.7±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.60

储存条件 

-20°C Freezer

酸度系数(pKa)

8.93±0.40(Predicted)

InChIKey

HAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N

CAS 数据库

19685-09-7(CAS DataBase Reference)

生物活性

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。

靶点

Target Value DNA topoisomerase I

Target

Value

DNA topoisomerase I

体外研究

10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长，IC50分别为34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成，EC50 为0.35 μM ，比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制，IC50为0.31 μM，并显著抑制HMEC的迁移，IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成，IC50为0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化，使细胞周期停滞在G2期，并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。

体内研究

在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成，在25 nM剂量下抑制95%，比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药，会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制，但没有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。

化学性质 

淡黄色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于喜树果。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等。

用途 

用于制备针剂原料或盐酸拓扑替康

安全说明 

24/25

海关编码 

29349990