长春质碱

中文名称:

长春质碱

中文同义词:

长春质碱;酒石酸长春质碱;瀉花鹼;(+)-长春碱;泻花碱;长春质碱(标准品);长春质碱对照品,;长春质碱, 来源于长春花

英文名称:

Catharanthine

英文同义词:

(+)-3,4-didehydrocoronaridine;18-beta)-lph;catharanthin;ibogamine-18-carboxylicacid,3,4-didehydro-,methylester,(2-alpha,5-beta,6-a;7-Ethyl-9,10,12,13-tetrahydro-6,9-methano-5H-pyrido[1′,2′:1,2]azepino[4,5-b]indole-6(6aH)-carboxylic acid methyl ester;Catharanthine, 98%, from Catharanthus roseus (L.) G. Don;4-Didehydrocoronaridine;methyl(2-alpha,5-beta,6-alpha,18-beta)-3,4-didehydroibogamine-18-carboxylate

CAS号:

2468-21-5

分子式:

C21H24N2O2

分子量:

336.43

EINECS号:

219-586-6

相关类别:

植提;中药对照品;标准品;对照品、标准品，植物单体，植物提取物;对照品,标准品;分析标准品;抗肿瘤药;长春花系列;植物提取物;对照品;药物标准品;中药标准品;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;原料药;Alkaloids生物碱类;标准品 -中药标准品;标准品，对照品;Heterocycles;Chiral Reagents;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Inhibitors

Mol文件:

2468-21-5.mol

熔点 

138-1400C

比旋光度 

D27 +29.8° (CHCl3)

沸点 

472.9°C (rough estimate)

密度 

1.1367 (rough estimate)

折射率 

1.6500 (estimate)

储存条件 

?20°C

溶解度 

DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)

形态

powder

酸度系数(pKa)

6.8(at 25℃)

颜色

white to beige

旋光性 (optical activity)

[α]/D +30 to +38° (c=0.5, CDCl3)

概述

长春质碱是长春花生物碱中的一种，动物实验表明其具有降压作用，是合成临床上广泛应用的抗肿瘤药物酒石酸长春瑞滨、硫酸长春碱和长春新碱的重要起始原料之一，具有广泛的应用价值。

植物来源

夹竹桃科植物长春花Catharanthus roseus (L.) G. Don的干燥茎叶

药理研究

研究长春花（Catharanthus roselts）中的化学成分。方法采用反复硅胶、Rp-18、Sephadex LH-20等多种柱色谱对长春花体积分数95％乙醇提取物进行分离纯化，根据理化常数和波谱数据对化合物进行结构鉴定。 长春花乙醇总提取物和正丁醇提取物对体外肝癌细胞表现出较强的抑制活性,石油醚提取物﹑乙酸乙酯提取物和水提取物则没有活性。说明正丁醇提取物部分是长春花体外肝癌细胞毒活性部位。

化学性质 

白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于长春花。

用途 

抑制烟碱受体介导的膈肌收缩,IC50:59.6μM。Catharanthine is a precursor of the anti-tumor drugs vinblastine and vincristine, formed by dimerization of catharanthine with vindoline. Catharanthine itself is an inhibitor of tubulin self-assembly into microtubules, although not so potent as vinblastine or vincristine. Catharanthine also has anticholinergic activity. It showed muscarinic antagonism at 10 microM and fully inhibited nicotinic receptor mediated diaphragm contractions with an IC50 of 59.6 microM.

用途 

能抑制纺锤体的形成、核糖核酸和脂肪合成。长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛腺上皮癌，疗效较好，对淋巴肉癌、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌等也有一定疗效。

类别

有毒物质

毒性分级

低毒

急性毒性

腹腔-大鼠 LD50: > 800 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房低温通风干燥

灭火剂

水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

WGK Germany 

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