依达比星

中文名称:

依达比星

中文同义词:

依达比星;4-去甲氧基柔红霉素;伊达吡星;(1S,3S)-3-乙酰-1,2,3,4,6,11-六氢-3,15,12-三羟基-6,11-二氧代-L-丁炔基-3-氨基-2,3,6-三脱氧基-Α-L-来苏糖吡喃己糖苷;伊达比星;依达比星盐酸盐;依达比星盐酸盐 100MG

英文名称:

Idarubicin

英文同义词:

11-trihydroxy-(7s-cis)-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-;4-demethoxy-daunomyci;4-demethoxydaunomycin;4-demethoxydaunorubicin;4-Demethoxy-daunorubicin;7,8,9,10-tetrahydro-9-acetyl-7-((3-amino-2,3,6-trideoxy-12-naphthacenedione;nsc-256439;(7S)-9-Acetyl-7β-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9β,11-trihydroxy-5,12-naphthacenedione

CAS号:

58957-92-9

分子式:

C26H27NO9

分子量:

497.49

EINECS号:

1806241-263-5

相关类别:

BICINS比星类产品(Anti-cancer);抗生素;其它抗生素;科研原药系列;药物;原料药【仅供科研】;Active Pharmaceutical Ingredients;抗肿瘤药

Mol文件:

58957-92-9.mol

沸点 

589.46°C (rough estimate)

密度 

1.3477 (rough estimate)

折射率 

1.6000 (estimate)

储存条件 

2-8°C

形态

solid

酸度系数(pKa)

pKa 4.73± 0.21 (Uncertain)

适应症

适用于成人急性非淋巴细胞性白血病、急性髓细胞性白血病和儿童急性淋巴细胞性白血病。也可用于霍奇金淋巴瘤及非霍奇金淋巴瘤的慢性进展型、晚期乳腺癌等。

化学性质 

盐酸伊达比星(Idarubicin Hydrochloride)：C26H27NO9?HCl。[57852-57-0]。鲜橙色结晶性粉末，熔点183～185℃；也有报道熔点172～174℃。[α]D20+205°(C=0.1，甲醇)；也有[α]D20+188°(C=0.10，甲醇)。

用途 

用于急性骨髓性白血病。

用途 

抑制肿瘤生长,抗乳腺癌。

生产方法 

-40℃和氩气保护下，将化合物((-)-Ⅱ)(159mg，0.29mmo1)和0.8g4A分子筛悬浮于12ml二氯甲烷和10ml乙醚的混合液中，加入TMSOTf(0.12ml，0.62mmo1)。在0℃下搅拌1h。冷却至-15℃，加入化合物(+)-(I)(85mg，0.23mmo1)溶于25ml二氯甲烷的溶液，再在-15℃下搅拌5h。在剧烈搅拌下，将反应液倾入150ml饱和碳酸氢钠和80ml乙酸乙酯的混合液中。分出有机层，用饱和盐水(2×50m1)洗，无水硫酸镁干燥。过滤，滤液真空浓缩，剩余液通过短硅胶柱，用乙酸乙酯-苯(1：4)洗脱。得170mg化合物(-)-(Ⅲ)，收率99.5%。 化合物(-)-(Ⅲ)(189.0mg，0.25mmo1)溶于1.5ml二氯甲烷，在0℃、搅拌及氩气保护下，加入2.5ml 0.1mol/L氢氧化钠溶液。再在0℃下搅拌30min。加入冰乙酸至溶液成亮橙色，再加入150ml乙酸乙酯和150ml饱和盐水。分出有机层，用饱和盐水(2×50m1)洗，无水硫酸镁干燥。过滤，滤液减压浓缩。剩余物经硅胶柱层析，二氯甲烷-丙酮(9：1)洗脱。得120mg化合物(+)-(1V)，收率83%，熔点151～153℃，[α]D20+190°(C=0.10，二氧六环)。 化合物(+)-(Ⅳ)(95.7mg，0.17mmo1)溶于20ml 0.1mol/L氢氧化钠溶液，在室温和氩气保护下搅拌20min。用5mol/L盐酸调至Ph=8后，用氯仿提取至提取液不再显橙色(约5×70m1)。提取液合并，用50ml水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，滤液减压浓缩。剩余物溶于小量氯仿和甲醇(9：1)的混合液，加入0.25mol/L氯化氢的甲醇溶液至Ph=3～5，再加入30ml乙醚。可得69.7mg橙色粉末状的盐酸伊达比星，收率77%。

危险品标志 

T+

危险类别码 

60-61-28-40

安全说明 

53-45

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 2

WGK Germany 

3

RTECS号

HB7877000