氟苯咪唑

中文名称:

氟苯咪唑

中文同义词:

5-(4-氟苯甲酰基)苯并咪唑-2-氧基甲酸甲酯;氟苯达唑杂质;氟苯咪唑溶液, 100PPM;氟苯达唑溶液,100PPM;[5-(4-氟苯甲酰)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;氟苯达唑 标准品;氟苯咪唑原料药厂家;氟苯咪唑原料药

英文名称:

Flubendazole

英文同义词:

METHYL [5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMATE;CARBAMIC ACID, [5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-METHYL ESTER;FLUMOXAL;FLUMOXANAL;FLUMOXANE;FLUBENDAZOL;FLUBENDAZOLE;FLUBENOL

CAS号:

31430-15-6

分子式:

C16H12FN3O3

分子量:

313.28

EINECS号:

250-624-4

相关类别:

咪唑;原料中间体-原料药;有机化工;兽药原料药;医药原料;原料药;兽药原料;医药中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Fluorobenzene;其他生化试剂;咪唑类;小分子抑制剂;兽药;有机硼化合物;农用兽用原料;原料;植物提取;医药原料药 科研原料;化工原料

Mol文件:

31430-15-6.mol

熔点 

290°C

密度 

1.3720 (estimate)

溶解度 

Practically insoluble in water, in alcohol and in methylene chloride

酸度系数(pKa)

10.66±0.10(Predicted)

形态

neat

Merck 

14,4118

CAS 数据库

31430-15-6(CAS DataBase Reference)

概述

为白色粉末，无臭，不溶于水，在稀盐酸中略溶解。为新型苯并咪唑类驱虫药。对猪胃肠道内的多数线虫、绦虫及鸡胃肠道内的多数线虫等，均有极好的驱虫效果，对囊尾蚴、细粒棘球绦虫的未成熟虫体重复用药有效。驱虫机制，目前认为在于干扰虫体能量代谢。

抗蠕虫药

系我国于1983年合成的新抗蠕虫药。本品对目前尚缺乏特效疗法的棘球蚴病和脑囊虫病有满意疗效。对多种蠕虫病， 包括蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫均有较好疗效，且对钩虫性皮肤移行症亦有效。此外，对疥疮病也有治 疗作用。 氟苯达唑为甲苯达唑的对位氟同系物。它不仅对胃肠道线虫有效，而且对某些绦虫亦有一定效果。国外主要用于猪、禽的胃肠蠕虫病。

用法用量

蛔虫病、钩虫病和鞭虫病：成人200 mg/日，连服3日。蠕蚴 移行症：成人200 mg/次，一日2次，连服6～8日。粪类圆线虫：成人 200～300 mg/日，3～4日为一疗程，间隔可用两疗程。旋毛虫病：成人 300 mg/日，连服5日即可消灭肠内成虫，但对肌肉幼虫则需1 500 mg/日， 至少连服2周方可收效。治疗棘球蚴病及脑囊虫病：成人口服每次40～ 50 mg/kg，一日2次，连用10日。治疗异形吸虫病和后睾吸虫病：成人口 服1 g/日，7日为一疗程，可用2～3个疗程。治疗华支睾吸虫病：成人口服 1 g/日，共7日。未愈者可2 g/日，再服7日。治疗盘尾丝虫感染：每周肌 注0.75 g，共5周。

注意事项

1.对苯并咪唑类药物产生耐药性的虫株，可能对本品亦产生耐药性。 2.休药期： 猪、鸡14天。 3.妊娠母畜禁用

生物活性

Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680)是一种驱虫剂，作用于MDAY-D2 细胞，IC50为3 nM。

靶点

Target Value Atg4B ()

Target

Value

Atg4B ()

体外研究

在Echinococcus granulosus中，Flubendazole形态变化包括SOMA区收缩，皮层泡形成，rostellar混乱，钩损和microtriches破坏。 Flubendazole的苯环已结合在杂环（咪唑）的-4和-5位置的双环体系。 Flubendazole和Albendazole对大鼠胚胎发育在体外培养有相似的影响，在浓度高于0.5 μg/mL时诱导生长停滞和改变形态的作用。

体内研究

Flubendazole（6.32 毫克/千克/天）最初诱导胚胎发育停滞，随后是广义的细胞死亡，导致100％的胚胎死于胚胎期12.5天。Flubendazole（3.46 毫克/千克/天）显著降低胚胎期12.5天之前的胚胎发育，而不引起细胞死亡。 在大鼠中，Flubendazole在橄榄油中显著增加剂量为7.83 毫克/公斤/每天或更高剂量导致的胚胎死亡，在剂量为31.33 毫克/公斤/每天时导致所有阻碍的完全吸收。  在鸟中，Flubendazole导致肝脏和肠道胞浆中metyrapone和daunorubicin活性略有增加。Flubendazole导致统计学显著抑制肠道GST活性。Flubendazole导致轻微但显著抑制肝微粒中7-乙氧基活性（降低至69％）。

用途 

合成驱虫药

危险类别码 

22

安全说明 

44

WGK Germany 

2

RTECS号

DD6497500

海关编码 

29339900

毒性

LD50 in mice, rats, guinea pigs (mg/kg): >2560 orally (Thienpont)