富马酸氯马斯汀

中文名称:

富马酸氯马斯汀

中文同义词:

富马酸氯马斯汀 1G;富马酸氯马斯汀杂质;氯马斯汀甲酸盐;(R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸盐;富马酸氯马斯汀;富马酸氯马斯汀 USP标准品;富马酸氯马斯汀CLEMASTINE FUMARATE;富马酸氯苯苄咯 EP标准品

英文名称:

Clemastine fumarate

英文同义词:

CLEMASTINE FUMARATE;CLEMASTINE FUMARATE SALT;(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrro;(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrroli;(+)-lfumarate(1:1);1-methyl-2-(2-(methyl-p-chlorodiphenylmethyloxy)ethyl)pyrrolidine;(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-CHLOROPHENYLETHOXY)]ETHYL]-1-METHYL-2-PYRROLIDINE FUMARATE;2-(2-(1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy)ethyl)-1-methylpyrrolidine

CAS号:

14976-57-9

分子式:

C25H30ClNO5

分子量:

459.96

EINECS号:

239-055-2

相关类别:

中间体;医药中间体;神经信号;抗组胺药;医药 抗组胺药;小分子抑制剂;科研试剂;药物杂质及中间体;Histaminergics;Antagonists;Neurotransmitters;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;TAVIST;antianaphylaxis;医药原料药 科研原料

Mol文件:

14976-57-9.mol

熔点 

158-162°C

比旋光度 

D21 +16.9° (methanol)

沸点 

154°C (rough estimate)

密度 

1.0247 (rough estimate)

折射率 

1.5790 (estimate)

储存条件 

Store at RT

溶解度 

DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)

形态

powder

颜色

white to beige

旋光性 (optical activity)

[α]/D +15 to +25°, c = 1 in methanol

InChIKey

PMGQWSIVQFOFOQ-YKVZVUFRSA-N

CAS 数据库

14976-57-9(CAS DataBase Reference)

抗过敏药

富马酸氯马斯汀是一种强效、长效、速效，高选择的组胺H1受体拮抗剂，同时阻断H1受体与拮抗细胞毒性，临床主要用于过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等过敏性疾病，给常年饱受过敏性疾病的患者带来了福音。“斯汀类”药物属于一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受没有抑制作用，无镇静和嗜睡作用，多用于过敏性鼻炎、抗过敏感性哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎和皮肤瘙痒症。近年来，“斯汀类”药物在局部给药日益受到重视，已开发出鼻用、眼科外用药，从而成为治疗过敏性鼻炎的一类非激素类药物。

药理作用

氯马斯汀是二苯甲醚类组胺H1受体拮抗剂。它选择性作用于H1受体，阻止组胺作用于靶细胞，减少毛细血管通透性，对抗5-羟色胺（5-HT）或胆碱的作用轻微。氯马斯汀止痒作用强，起效快，药效可持续12小时。

毒理作用

在不同种属的动物（大鼠、小鼠、兔）中测定了LD50，口服为730~3550mg/kg，静脉注射为19~82mg/kg。 采用大鼠和狗进行了20~26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。 采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明，氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。

药代动力学

氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收，2-4小时达到血药浓度高峰，5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时，有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其消除呈双相性，放射活性的半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢，代谢物（45-65%）主要经肾排出，仅0.1%以原形排出。

适应症

过敏性鼻炎；荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病；亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。还可用于治疗普通感冒引起的流鼻涕和打喷嚏。

特点和优点

多效抗过敏：除了抗组胺H1受体，还有抑制肥大细胞脱粒、抗胆碱能、支气管扩张作用。 强效抗过敏：富马酸氯马斯汀效果好于扑尔敏，与西替利嗪、氯雷他定等效或优效。 肝肾安全性优于西替利嗪、氯雷他定；和氯雷他定不同的是，非经P450酶系代谢，药物相互作用少。 副反应小：氯马斯汀主要主要副反应是嗜睡，但西替利嗪、氯雷他定有虚弱、疲乏、头痛、鼻咽炎等。氯马斯汀虽是第1代抗组胺药，有镇静作用，但是它的其它副作用比现有广泛使用抗组胺药要少。 安全性好：与西替利嗪、氯雷他定相比：肝肾影响小；非经P450酶系代谢(西替利嗪也不是)，药物相互作用少。所谓2代抗组胺药(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中枢神经作用，并且有的还具有心脏毒性，例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。（chemicalbook 瑶瑶）

WGK Germany 

3

RTECS号

UY0704600

海关编码 

2933992600

毒害物质数据

14976-57-9(Hazardous Substances Data)

毒性

LD50 in mice, rats (mg/kg): 730, 3550 orally; 43, 82 i.v. (Weimann)