噻酮

中文名称:

噻酮

中文同义词:

N-正烷基苯异噻唑酮;噻酮;N-正烷基苯并异噻酮唑酮;噻酮 【化学名称】:N-正烷基苯并异噻酮唑酮

英文名称:

Butylbenisothiazolene

英文同义词:

Butylbenisothiazolene;2-butyl-1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one;2-Butyl-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide;Thiamethoxam ketone;N-Butylsaccharin;2-butyl-1,2-benzothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide;1,2-Benzisothiazol-3(2H)-one, 2-butyl-, 1,1-dioxide

CAS号:

7499-96-9

分子式:

C11H13NO3S

分子量:

239.29

EINECS号:

相关类别:

医药原料;原料药;硫化合物;中药对照品;化工原料;日化原料;植物提取物;化工中间体;化工原料;化妆品原料;原料;化工中间体

Mol文件:

7499-96-9.mol

熔点 

39.5-40.2 °C

沸点 

121-128 °C(Press: 0.06 Torr)

密度 

1.305±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

-12.87±0.20(Predicted)

噻酮的促渗效果

根据卫生部的规定，一种新型促渗剂要申报药号必须通过卫生部规定的药检试验和促渗效果试验。嚎酮在试验中显示出较高的促渗效果和令人满意的药检试验结果。

噻酮的促渗机理

噻酮的促渗机理试验显示,当噻酮与红细胞膜作用以后,膜结合水的功能下降,从而使烃链间的作用明显下降,因此降低了类脂分子的刚性,增大了膜的流动性,使膜易破损,通透性增强。由于皮肤脂质层细胞间隙的双分子层与红细胞膜脂质双分子层相似,噻酮在试验中出现了使红细胞膜破损溶血的现象。试验表明噻酮与氮酮的促渗机理相似,药物在促渗剂作用下实现透皮吸收的过程。药物首先透入表皮角质层,然后再进入真皮组织,进一步再到皮下脂肪的毛细血管,由毛细血管吸收进入血液循环。如果外用药不加促渗剂,难以克服皮肤的屏障功能,实现治疗作用。如今有了促渗剂,约2/3的药物可以实现透皮吸收给药。

噻酮在医药方面的应用

噻酮经过各项试验取得较满意的结果后,又进行了初步的临床试验。选择了7个不加促渗剂单独用药治疗效果不明显的病种(皮炎、手足癣、股癣、湿疹、痤疮、多发性毛节炎),改为加入1%噻酮混入药剂,药物共有5种剂型(膏剂、霜剂、乳剂、水溶液和贴膏),试验结果显示,75名病例均不同程度地提高了疗效。其中以醋酸去炎松软膏治疗湿疹的效果最明显,用药后第二天就明显见效,而且治愈后的皮肤与正常皮肤一样。但需注意的是在制剂中不能混入凡士林等石油产品,否则会使促渗剂的促渗效果降低甚至完全失去