碳酸司维拉姆

中文名称:

司维拉姆

中文同义词:

司维拉姆;司维拉姆碳酸盐;碳酸司维拉姆;碳酸司维;2-丙烯-1-胺与环氧氯丙烷的聚合物碳酸盐;碳酸司维拉姆 1KG;碳酸司韦拉姆;碳酸司维拉

英文名称:

2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxirane carbonate

英文同义词:

2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxirane carbonate;Sevelamer carbonate;Carbonic acid, compd. with 2-(chloromethyl)oxirane polymer with 2-propen-1-amine;Sevelam;2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxiran;2-Propen-1-aminepolymerwith;carbonic acid,2-(chloromethyl)oxirane,prop-2-en-1-amine;SIM862 Sevelamer Carbonate-----25gm

CAS号:

845273-93-0

分子式:

C7H14ClNO4

分子量:

211.64

EINECS号:

682-521-9

相关类别:

医药原料;抗肿瘤类;原料药;有机原料;医药原料药;小分子抑制剂，天然产物;Pharmaceutical intermediate;Other APIs;Inhibitors;原料

Mol文件:

845273-93-0.mol

理化性质

司维拉姆是维持性血液透析的肾友们常用的非含钙磷结合剂，因不增加血钙水平、相对较少的不良反应、较高的长期用药安全性而被临床推荐使用，也可用于治疗糖尿病、肾病。

高磷酸血症治疗药物

肿瘤溶解综合征是大量肿瘤细胞迅速死亡、细胞内成分释放入循环，导致包括高尿酸血症、高钾血症、高磷酸血症及低钙血症等代谢紊乱，最终发生急性少尿性肾衰竭。 高钾血症最严重的后果是致死性心律失常。 高磷酸血症是肿瘤溶解综合症的一个常见代谢并发症，可降低肾功能，从而导致尿中钾和磷酸盐的排泄进一步减少。 低钙血症是高磷酸血症的后果，会引起肌肉痉挛、心律失常等。 高磷血症可用磷酸结合剂治疗。另外，应尽可能不用含磷的药物，避免进食高磷食物。 通过调节血磷水平，低钙血症可自行校正。当患者出现症状时应予以葡萄糖酸钙治疗。 司维拉姆是一种常用的磷酸盐结合剂，延缓磷酸盐从肠道吸收，与消化道食物中的磷酸结合成不可溶性磷酸钙排出体外。成人推荐从800～1600mg tid开始。不良反应为恶心呕吐、便秘、腹泻等。 盐酸司维拉姆无全身性吸收，所以安全性高，可以有效控制血磷值并且不会导致高血钙症等副作用，1998年10月30日由美国食品与药品管理局批准Genzyme Generals和GelTex两家制药公司生产盐酸司维拉姆片剂(商品名称Renagel)用于治疗行血液透析的晚期肾病患者的高血磷症，另外也可利用盐酸司维拉姆与骨化三醇结合的作用，控制肾衰患者的甲状旁腺素水平。 临床中，血磷水平过高可能导致血液透析的病人出现致命的并发症，而盐酸司维拉姆可在消化道和正常消化过程结合并除去饮食中的磷，不会引起常规治疗引起的高钙血症。

生物活性

Sevelamer Carbonate是一种非吸收型磷酸盐，结合交联高聚物，与sevelamer 盐酸盐具有类似聚合结构, 只是其中碳酸盐取代氯化物作为平衡离子。

体外研究

Sevelamer carbonate被设计用来代替盐酸司维拉姆，并且缓冲能力增强。Sevelamer部分包含具有多元胺的碳骨架，每个氨基被单个碳原子从主链分开。在肠道中，Sevelamer carbonate被质子化，随后通过离子和氢的相互作用与膳食中的磷原子结合。这些相互作用的结果是胃肠道中磷水平降低，导致膳食中磷的吸收和血清中磷水平都降低。除了对磷水平的作用，sevelamer的聚合胺结构与胆汁酸结合，以降低总胆固醇水平。

体内研究

在慢性肾病实验模型中，Sevelamer Carbonate能够减少肾衰竭引起的炎症和内毒素血症。 在高磷饮食大鼠体内，Sevelamer carbonate对肾功能紊乱，继发性甲状旁腺机能亢进，和血管钙化也具有有益作用。