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盐酸阿米洛利二水合物

CAS号:17440-83-4
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英文名:Amiloride hydrochloride dihydrate
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分子式:C6H8ClN7O.HCl.2H2O
分子量:302.12
最小起售量:10g/20g/100g/1kg
中文名称:
盐酸阿米洛利二水合物
中文同义词:
阿米洛利盐酸盐 二水合物;盐酸阿米洛利二水合物(CAS号:17440-83-4);AMILORIDE HCL DIHYDRATE 盐酸阿米洛利;盐酸阿米洛利二水合物;3,5-二氨基-N-(氨基亚氨甲基)-6-氯哌嗪甲酰胺盐酸盐二水;盐酸阿米洛利二水;3,5-二氨基-N-(氨基亚氨甲基)-6-氯哌嗪甲酰胺盐酸盐二水合物;盐酸阿米洛利 USP标准品
英文名称:
Amiloride hydrochloride dihydrate
英文同义词:
Amiloride Hydrochloride(HCl 2H20);MK-870 hydrochloride dihydrate;Modamide;AMILORIDE HCL DIHYDRATE;AMILORIDE HYDROCHLORIDE 2-HYDRATE;Pyrazinecarboxamide, 3,5-diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloro-, monohydrochloride, dihydrate;AMILORIDE HYDROCHLORIDE (500 MG);AMILORIDEHYDROCHLORIDE,USP
CAS号:
17440-83-4
分子式:
C6H8ClN7O.HCl.2H2O
分子量:
302.12
EINECS号:
620-474-8
相关类别:
对照品;离子通道;膜转运;医药原料;小分子抑制剂;保钾利尿剂;医药 保钾利尿剂;原料药;膜转运/离子通道;MK-870;化工中间体工业原料;化工原料
Mol文件:
17440-83-4.mol
熔点 
>240℃
RTECS号
UQ2275500
溶解度 
Slightly soluble in water and in anhydrous ethanol.
酸度系数(pKa)
8.7(at 25℃)
形态
neat
水溶解性 
Soluble in water at 50mg/ml
概述
盐酸阿米洛利为强效保钾利尿药,留钾排钠不依赖于醛固酮,它作用于肾小管远端,阻断钠?钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌。主要抑制肾脏远端小管和集合管的Na+?K+和Na+?H+交换,从而Na+和水排出增多,而K+和H+排出减少。本药还可使Ca2+和Mg2+排泄减少。本药与排钾利尿药合用,可明显减少钾的排泄,并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄,而排Na+和水的作用则增强。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱,但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用。
作用与用途
盐酸阿米洛利二水合物与氨苯蝶啶相似,直接作用于远曲小管及集合管皮质段上皮细胞,抑制K+ 和Cl-重吸收,降低Na+-H+和 Na+-K+交换,增加Na+、Cl- 的排泄和尿酸的排泄,为目前排钠保钾利尿药中作用最强的药物。本品一般不单独应用,多与排钾利尿药如氢氯噻嗪和利尿酸等合用,可增强利尿药的作用,并可减少钾的丢失。本品无降压作用。主要用于对其他利尿药无效的肝硬化和充血性心力衰竭引起的水肿。
药代动力学
口服后胃肠道易吸收,但不完全,生物利用度为15%~ 30%。口服后2小时出现作用,3~4小时血药浓度达高峰,可持续24~48小时。主要以原形经肾脏排泄,少量经胆汁从粪便排出。半衰期约6小时。
生物活性
Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。
靶点
Target Value Sodium channel
Target
Value
Sodium channel
体外研究
Amiloride也诱导P13K(磷脂酰肌醇3-激酶),PDK-1(磷酸肌醇依赖性激酶-1),PTEN(磷酸酶和张力蛋白同系物10号染色体上删除)和PP1阿尔法磷酸激酶的去磷酸化。Amiloride通过与ATP竞争抑制磷酸激酶和磷酸酶的磷酸化。Amiloride,这本身导致很少或没有细胞毒性,增强TRAIL诱导的细胞凋亡。 Amiloride排除了碱化,并联抑制细胞增生。Amiloride直接抑制EGF受体的自磷酸化。 Amiloride显著增强恢复到39%,88%和78%,分别为+ dF/dt和-dF/dt。 Amiloride阻断phorbol酯诱导的HL-60细胞粘附(粘附是分化状态的指示),但dimethylamiloride(以及ethylisopropylamiloride,另一种非常有效的amiloride类似物)没有。 在兔完整近端小管中,在不同浓度的细胞外钠的存在下,Amiloride抑制ouabain敏感的耗氧量(QO2)。
WGK Germany 
3
HazardClass 
6.1
海关编码 
2933995300
商家信息
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