盐酸维拉唑酮

中文名称:

盐酸维拉唑酮

中文同义词:

盐酸维拉佐酮及中间体;盐酸维拉佐酮, 一种 5-HT1A受体部分激动剂;维拉佐酮盐酸盐 1KG;盐酸维拉佐酮API;盐酸维拉唑酮;维拉唑酮中间体2;盐酸维拉唑酮 API;5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐

英文名称:

Vilazodone Hydrochloride

英文同义词:

5-[4-[4-(5-Cyanoindol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]benzofuran-2-carboxamide hydrochloride;Vilazodone hydrochloride;5-[4-[4-(5-Cyanoindol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]benzofuran-2-carboxaMide hydrochloride、Vilazodone hydrochloride;EMD 68843;SB 659746A;CS-796;5-[4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]-2-benzofurancarboxamide hydrochloride;VILAZODONE; EMD 68843; SB 659746A

CAS号:

163521-08-2

分子式:

C26H28ClN5O2

分子量:

477.98582

EINECS号:

695-883-8

相关类别:

医药 抗抑郁;医药原料药;小分子抑制剂，天然产物;中间体;原料药API;精神/抑郁;医药原料;医药中间体;活性分子;API;Inhibitors;药物杂质及中间体;原料药

Mol文件:

163521-08-2.mol

熔点 

279°C(lit.)

闪点 

9℃

储存条件 

Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度 

DMSO: soluble20mg/mL, clear

形态

powder

颜色

white to beige

生物活性

Vilazodone是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体的部分激动剂，目前正在临床评估抑郁症的治疗。

靶点

Target Value SSRI 5-HT1A

Target

Value

SSRI

5-HT1A

体外研究

Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠，豚鼠，小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力（PKI≥9.3）。

体内研究

Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中，Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中，单剂量Vilazodone也显示有效。 Vilazodone（1-10 毫克/千克，口服）剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB（N，N-二甲基-2 -（2-氨基-4-氰基苯硫基）苄胺）结合大鼠大脑皮质和海马，表明Vilazodone在体内占据5 - 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中，Vilazodone（10 毫克/公斤，口服）被证实会导致细胞外5-HT增加2倍，但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。 在大鼠中，Vilazodone在剂量高于5 毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时，Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone（20 毫克/公斤和40 毫克/公斤）抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中，所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。 在豚鼠中缝背核中，Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响，但在1 mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中，Vilazodone显著增加5 - 羟色胺再吸收半衰期。

危险品标志 

F,T

危险类别码 

11-23/24/25-39/23/24/25

安全说明 

7-16-36/37-45

危险品运输编号 

UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

WGK Germany 

3

海关编码 

29329990