维利帕尼

中文名称:

维利帕尼

中文同义词:

2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺(双盐酸盐);2-[(2R)-2-甲基吡咯烷-2-基]-1H-苯 并咪唑-4-甲酰胺;2-[(2R)-2-甲基吡咯烷-2-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酰胺;PARP抑制剂;2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 10G;ABT 888(维利帕尼);维利帕尼;(R)-2-(2-甲基-2-吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺 (VELIPARIB)

英文名称:

Veliparib

英文同义词:

2-[(2R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide;1H-Benzimidazole-4-carboxamide, 2-((2R)-2-methyl-2-pyrrolidinyl)-;2-((R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide;A861695;2-[(2R)-2-Methyl-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide;API VELIPARIB;ABT-888 (Veliparib, NSC 737664);Veliparib(chiral)

CAS号:

912444-00-9

分子式:

C13H16N4O

分子量:

244.29

EINECS号:

681-636-1

相关类别:

信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;DNA损伤;医药原料药;细胞生物学试剂;Amines;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;PARP;API;抗肿瘤;原料药;医药原料

Mol文件:

912444-00-9.mol

沸点 

579.0±40.0 °C(Predicted)

密度 

1.274

酸度系数(pKa)

9.22±0.30(Predicted)

CAS 数据库

912444-00-9

生物活性

Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。Phase 3。

体外研究

ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。

体内研究

ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。

特征

ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。

生物活性

Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。

靶点

Target Value PARP2 (Cell-free assay) 2.9 nM(Ki) PARP1 (Cell-free assay) 5.2 nM(Ki)

Target

Value

PARP2 (Cell-free assay)

2.9 nM(Ki)

PARP1 (Cell-free assay)

5.2 nM(Ki)

体外研究

ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时K i 值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。

体内研究

ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。