SB-431542

中文名称:

SB-431542

中文同义词:

4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物;ALK5和ALK4抑制剂(SB-431542);4-[4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺;SB 431542, 一种有效的选择性ALK5抑制剂;4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺;SB431542水合物;4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯甲酰胺;SB-431542 颜色较差

英文名称:

SB 431542

英文同义词:

SB-431542/SB431542;SB 431542, >=98%;4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide SB431542;SB 431542 4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide;4-[4-(3,4-Methylenedioxyphenyl)-5-(2-pyridyl)-1H-imidazol-2-yl]-benzamide hydrate;SB 431542;4-(5-BENZOL[1,3]DIOXOL-5-YL-4-PYRLDIN-2-YL-1H-IMIDAZOL-2-YL)-BENZAMIDE;4-[4-(3,4-METHYLENEDIOXYPHENYL)-5-(2-PYRIDYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL]-BENZAMIDE

CAS号:

301836-41-9

分子式:

C22H16N4O3

分子量:

384.39

EINECS号:

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;抗肿瘤及免疫抑制剂;Inhibitors;Anti-cancerimmunity;Protein Kinase;Signalling;Smad;TGF-beta

Mol文件:

301836-41-9.mol

熔点 

214 °C(dec.)

沸点 

662.4±55.0 °C(Predicted)

密度 

1.373

闪点 

354.4℃

储存条件 

−20°C

溶解度 

DMSO: 10 mg/mL, soluble

酸度系数(pKa)

10.14±0.10(Predicted)

形态

powder

InChIKey

FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N

用途

SB 431542是一种已知的Src家族激酶抑制剂，可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭得增长过程。是强效的TGF-β抑制剂。

生物活性

SB431542是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。

靶点

Target Value ALK4 (Cell-free assay) ALK7 (Cell-free assay) ALK5 (Cell-free assay) 94 nM

Target

Value

ALK4 (Cell-free assay)

ALK7 (Cell-free assay)

ALK5 (Cell-free assay)

94 nM

体外研究

SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性，LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7，这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 这四种含磷酸化Smad1。SB-431542选择性抑制内生的活化素，而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依赖的转录。 在A498细胞中, SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分别为60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白，IC50分别为62和22 nM。 SB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。 在FET, RIE, 和Mv1Lu细胞中，SB-431542 明显抑制TGF-β诱导的G1 期阻滞，且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMG和PANC-1细胞中，SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)。 SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。

体内研究

在结肠癌模型中，SB-431542导致 毒性T淋巴细胞激活 (CTL) ，且通过TGF-ß 抑制的DC功能改变，产生抗癌免疫效果。

安全说明 

22-24/25

WGK Germany 

3

海关编码 

29349990