盐酸奥扎格雷

中文名称:

盐酸奥扎格雷

中文同义词:

奥扎格雷盐酸盐水合物;奥扎格雷盐酸盐/盐酸奥扎格雷;奥扎格雷盐酸盐水合物, 一种选择性血栓素A2合成酶抑制剂;OZAGREL HCL 盐酸奥扎格雷;反式-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸盐酸盐;盐酸奥扎格雷;反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸盐酸盐;奥扎格雷杂质44

英文名称:

Ozagrel hydrochloride

英文同义词:

OKY-046, (E)-3-[4-(Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]propenoic acid hydrate hydrochloride;Ozagrel hydrate hydrochloride;Domenan;OKY-046 HCl;Vega;Ozagrel hydrochloride hydrate,(E)-3-[4-(Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]propenoic acid hydrochloride hydrate, OKY-046;(2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenoic acid,hydrochloride (1:1);(E)-3-[4-(Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]propenoic acid hydrochloride hydrate

CAS号:

78712-43-3

分子式:

C13H13ClN2O2

分子量:

264.71

EINECS号:

928-470-0

相关类别:

心血管类;原料药;原料;小分子抑制剂，天然产物;奥扎格雷中间体;医药原料;医用原料;医药原料药;Inhibitors;Piperidones ,Piperidines ,Homopiperidines;Cardiovascular

Mol文件:

78712-43-3.mol

熔点 

214-217°

溶解度 

H2O: soluble

形态

solid

颜色

white to off-white

Merck 

14,6980

CAS 数据库

78712-43-3(CAS DataBase Reference)

适应症

盐酸奥扎格雷适用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

药理作用

盐酸奥扎格雷为血栓素TXA2合成酶抑制剂，能抑制TXA2生成，而促进前列环素(PGI2)的生成，使两者之间的平衡失调得到改善，具有抗血小板聚集和扩张作用，能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常。因而具有抗血小板聚集和扩张血管作用。

用途

盐酸奥扎格雷为血栓烷(TX)合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞，内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。盐酸奥扎格雷具有抑制血小板的聚集和扩张血管作用。在临床上，以盐酸奥扎格雷为原料制备的奥扎格雷钠主要用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

生物活性

Ozagrel HCl (OKY-046)是选择性血栓素A2合成酶抑制剂，其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩，以及伴随的脑梗塞。

靶点

Target Value thromboxane A2 synthetase 11 nM

Target

Value

thromboxane A2 synthetase

11 nM

体内研究

在豚鼠体内，Ozagrel防止油酸(OA)诱导的血栓素A(2)产生和随后支气管肺灌洗液中总蛋白质浓度和巨噬细胞与嗜中性粒细胞数量的增加，以及全肺中单核细胞趋化蛋白1与白介素-8 mRNA表达的增加。 Ozagrel (3 mg/kg)减少大鼠大脑中动脉脑缺血再灌注后皮层脑梗死的面积和体积。在微血栓形成的大鼠模型中，Ozagrel也对神经功能缺损具有抑制作用。在有意识的脑缺血再灌注小鼠模型中，Ozagrel改善退化的自发运动活性和运动协调梗阻。在猫体内，Ozagrel抑制脑缺血再灌注SHR模型中阻塞再灌注诱导的脑组织比重下降，并且在大脑中动脉闭塞再灌注后，恢复缺血后脑皮层PO(2)的减少。Ozagrel也会增加脑缺血再灌注后脑组织中6-keto-PGF(1alpha)，一种前列腺素I(2) (PGI(2))代谢物的水平，而PGI(2)给药提高有意识的脑缺血再灌注小鼠模型中降低的自发运动活性。 在豚鼠体内，Ozagrel在注射油酸前30分钟静脉给药防止Pao(2)降低和肺血管高渗透性。在豚鼠体内，Ozagrel也会防止乳酸脱氢酶活性，肺细胞损伤的量度，TXB(2)，和支气管肺泡灌洗液中其与6-酮前列腺素F(1α)的比重的增加。

危险品运输编号 

3077

WGK Germany 

2

RTECS号

UD3380000

海关编码 

29332900