盐酸多奈哌齐

中文名称:

盐酸多奈哌齐

中文同义词:

多奈哌齐盐酸盐;2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐;盐酸多奈哌齐;多萘哌齐盐酸盐;2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐;盐酸多奈哌齐及中间体;盐酸多奈哌;多萘哌齐盐酸盐 10MG

英文名称:

Donepezil Hydrochloride

英文同义词:

1h-inden-1-one,2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-((1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl)me;Donezepil hydrochloride;Donepezil Hydrochloride (200 mg);2-((1-Benzylpiperidin-4-yl)Methyl)-5,6-diMethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one hydrochloride;2,3-Dihydro-5,6-diMethoxy-2-[[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]Methyl]-;2-(1-Benzyl-4-piperidylmethyl)-5,6-dimethoxy-1-indanone Hydrochloride;Donepezil (Aricept);Donepezil Hydrochloride ForM Ⅰ

CAS号:

120011-70-3

分子式:

C24H30ClNO3

分子量:

415.95

EINECS号:

620-543-2

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;医药原料;原料药;神经信号;改善脑功能类;医药 乙酰胆碱酯酶抑制剂;乙酰胆碱酯酶抑制剂;医药原料药;药物杂质及中间体;医药原料药;医药、农药及染料中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Nootropic;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Donepezil;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Isotope Labelled Compounds;Other APIs;Antipsychotic

Mol文件:

120011-70-3.mol

熔点 

220-222°C

储存条件 

-20°C Freezer

形态

powder

颜色

white to off-white

Merck 

14,3419

InChIKey

XWAIAVWHZJNZQQ-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库

120011-70-3(CAS DataBase Reference)

生物活性

Donepezil HCl 是一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。

靶点

Target Value bAChE 8.12 nM hAChE 11.6 nM

Target

Value

bAChE

8.12 nM

hAChE

11.6 nM

体外研究

Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca一个近代的研究表明，Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。

体内研究

Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤，这是明显的类胆碱行为信号，ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱，ED50为50 μmol/kg。在体内分别给药时，与生理盐水处理的小鼠相比，5-HT(4)受体诱导剂，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为，而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时，该改善作用会被阻断。

化学性质 

白色结晶。

用途 

第二代治疗老年痴呆药物，用于轻中度老年痴呆症治疗的新药

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26-36

危险品运输编号 

UN 2811

WGK Germany 

1

RTECS号

NK8927885

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

II