(R)-5-羟甲基托特罗定

中文名称:

(R)-5-羟甲基托特罗定

中文同义词:

(R)-2-(3-(二异丙基氨基)-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚;(R)-5-羟甲基托特罗定;二醇弗斯特罗定;非那洛定二醇;非索罗定杂质

英文名称:

(R)-5-HydroxyMethyl Tolterodine

英文同义词:

(R)-5-Hydroxymethyl tolterodine;3-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-hydroxybenzenemethanol;R-(+)-2-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-hydroxymethylphenol;5-hydroxyMethyl tolterodine (PNU 200577);Desfesoterodine;PNU 200577;PNU-200577;(R)-2-(3-(diisopropylaMino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxyMethyl)phenol (5-HMT)

CAS号:

207679-81-0

分子式:

C22H31NO2

分子量:

341.49

EINECS号:

相关类别:

神经信号;小分子抑制剂，天然产物;现货;苯环类;Chiral Reagents;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Metabolites Impurities;Pharmaceuticals

Mol文件:

207679-81-0.mol

熔点 

68-72°C

沸点 

490.7±45.0 °C(Predicted)

密度 

1.060±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件 

-20?C Freezer

酸度系数(pKa)

9.61±0.48(Predicted)

生物活性

5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)是一种新的蕈毒碱受体拮抗剂，Kb为0.84 nM.

靶点

Target Value mAChR 0.84 nM(Kb)

Target

Value

mAChR

0.84 nM(Kb)

体外研究

5-hydroxymethyl tolterodine是一种tolterodine的主要药理活性代谢物。5-hydroxymethyl tolterodine会竞争性抑制carbachol诱导的豚鼠离体膀胱条收缩，这种抑制具有浓度依特性。 5-hydroxymethyl tolterodine拮抗蕈毒碱受体 的pA 2 值为9.1。 5-hydroxymethyl tolterodine 可以抑制豚鼠膀胱，腮腺，心脏以及大脑皮层匀浆中 (-) 5-hydroxymethyl tolterodine具有与tolterodine相似的药理属性。 静脉注射5-hydroxymethyl tolterodine 会抑制代表排尿压的膀胱容量诱导的膀胱收缩，该抑制具有剂量依赖特性。

体内研究

5-hydroxymethyl tolterodine比电刺激诱导的唾液分泌能更有效地抑制麻醉后的猫中乙酰胆碱诱导的膀胱收缩 ，ID50 分别为15 和 40 nmol/kg。 5-hydroxymethyl tolterodine在膀胱中的效果是唾液腺中的三倍。