MG-101 (Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN)

中文名称:

ALLN 钙蛋白酶抑制剂

中文同义词:

钙蛋白酶抑制剂I;钙蛋白酶抑制剂I(进口)

英文名称:

ALLN

英文同义词:

acetylleucyl-leucyl-norleucinal;N-AC-LEU-LEU-NORLEUCINAL;N-ACETYL-LEU-LEU-NLE-CHO;N-ACETYL-L-LEUCYL-L-LEUCYL-L-NORLEUCINAL;N-ACETYL-LEU-LEU-NORLEUCINAL;MG 101;CALPAIN INHIBITOR I;AC-LLNL-CHO;ALLN;LLNL

CAS号:

110044-82-1

分子式:

C20H37N3O4

分子量:

383.53

EINECS号:

999-999-2

相关类别:

抑制剂;蛋白酶抑制剂;生化试剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞裂解蛋白酶抑制剂;inhibitor;C-CH;Cell Biology;Cell Signaling and Neuroscience;Cell Signaling Enzymes;Chemical Synthesis;Endoplasmic Reticulum Stress;Enzyme Inhibitors;Enzyme Inhibitors by Enzyme;Enzymes;Inhibitors;ProteasomeInhibitors;peptides;Calpain I;Calpain I Inhibitors;Cathepsin L;Lysosomal Proteases;Nitric Ox;A to C;Aldehydes;and Substrates;Apoptosis Enzymes;Application Index;Bioactive Small Molecules;Biochemicals and Reagents;Building Blocks;C13-C60;Calpain;Calpain and Proteasome Inhibitors;Calpain II;Calpain II Inhibitors;Carbonyl Compounds;Cathepsin B;Cathepsin/Granzyme Inhibitors ;Intracellular Protein Degradation;Substrates

Mol文件:

110044-82-1.mol

熔点 

182 °C

沸点 

510.42°C (rough estimate)

密度 

1.1322 (rough estimate)

折射率 

1.6300 (estimate)

储存条件 

−20°C

溶解度 

DMSO: soluble

酸度系数(pKa)

13.53±0.46(Predicted)

形态

powder

颜色

white

水溶解性 

Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, methanol. Insoluble in water, and aqueous buffers.

BRN 

7656053

生物活性

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。

靶点

Target Value Cysteine protease

Target

Value

Cysteine protease

体外研究

MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶，对组织蛋白酶的ID50 分别为7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)对组织蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草杆菌蛋白酶(丝氨酸蛋白酶)表现出很弱的抑制活性。MG-101转变NIH3T3细胞，并诱导PC12嗜铬细胞瘤细胞分化。 MG-101，作为一种Ca(2+)依赖性半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制HMG-CoA还原酶和HMGal在胆固醇生物合成中的降解。在HCT116细胞中，MG-101降低细胞活性和肿瘤生长，并通过Bax从细胞质基质到线粒体的易位引起凋亡响应。

体内研究

在负荷HCT116异种移植物的小鼠体内，MG-101 (10 mg/kg i.p.)抑制结肠肿瘤的形成。

安全说明 

22-24/25

WGK Germany 

3

F 

3-10

海关编码 

29241900