帕潘立酮

中文名称:

帕潘立酮

中文同义词:

9－羟基利培酮;6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮;帕利哌酮;帕潘立酮;利培酮杂质C (EP/BP);利培酮EP杂质C(帕立哌酮,9-羟基利培酮);帕利哌啶酮杂质;帕潘立酮, 一种高效D2和5HT2A拮抗剂

英文名称:

Paliperidone

英文同义词:

Paliperidone (Invega);3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-Methyl-;Risperidone EP IMpurity C;Paliperidone 9-Hydroxyrisperidone;9-Hydroxyrisperidone solution;Risperidone Impurity 3(Risperidone EP Impurity C);Racemic Paliperidone;Paliperidone (9-Hydroxy Risperidone, Risperidone EP Impurity C)

CAS号:

144598-75-4

分子式:

C23H27FN4O3

分子量:

426.48

EINECS号:

620-493-1

相关类别:

细胞信号和神经生物学;细胞生物学;医药中间体;生物活性小分子;医药原料;卤代烃 Halogenated Hydrocarbons;Various Metabolites and Impurities;Intermediates Fine Chemicals;Metabolites Impurities;Pharmaceuticals;Heterocycles;Invega, INVEGA Sustenna, 9-hydroxyrisperidone;Other APIs;小分子抑制剂;对照品-杂质对照品;标准品;化工中间体;原料药

Mol文件:

144598-75-4.mol

熔点 

158-160°C

沸点 

612.3±65.0 °C(Predicted)

密度 

1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

闪点 

9℃

储存条件 

Room temp

溶解度 

DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)

酸度系数(pKa)

13.00±0.60(Predicted)

形态

powder

颜色

white to brown

CAS 数据库

144598-75-4(CAS DataBase Reference)

用途作用

帕潘立酮是一种化学物质，是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物，科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物，为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮，为一新型抗精神病药物，其作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关，其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用，对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力，其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外，还能升高催乳素水平。

生物活性

Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。

靶点

Target Value Dopamine receptor

Target

Value

Dopamine receptor

体外研究

Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。

体内研究

Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。

用途 

帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物

危险品标志 

T,F

危险类别码 

25-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明 

45-36/37-16

危险品运输编号 

UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 

3

RTECS号

UV1164720

HazardClass 

6.1

PackingGroup 

III

海关编码 

29349990