依度沙班对甲苯磺酸盐一水化合物

中文名称:

依度沙班对甲苯磺酸盐一水化合物

中文同义词:

伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物;依杜沙班;依度沙班对甲苯磺酸盐一水化合物;依度沙班甲磺酸盐;依杜沙班对甲苯磺酸盐一水合物;伊多塞班对甲苯磺酸盐一水合物;甲苯磺酸伊多沙班;依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物

英文名称:

Edoxaban (tosylate Monohydrate)

英文同义词:

Edoxaban (tosylate Monohydrate);Edoxaban tosilate;Ethanediamide, N1-(5-chloro-2-pyridinyl)-N2-[(1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(4,5,6,7-tetrahydro-5-methylthiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl]-, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate;Edoxaban p-toluenesulfonate monohydrate;N-(5-Chloropyridin-2-yl)-N-((1S,2R,4S)-4-[(dimethyl amino)carbonyl]-2-[[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl)ethanediamide p-toluenesulfonate monohydrate;edoxaban tosylate hydrate;N1-(5-Chloropyridin-2-yl)-N2-((1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl)oxalamide 4-methylbenzenesulfonate hydrate;Edoxaban Tosylate Hydrate 1

CAS号:

1229194-11-9

分子式:

C31H40ClN7O8S2

分子量:

738.2744

EINECS号:

1592732-453-0

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;甲磺酸;小分子抑制剂;原料药;细胞生物学试剂;心脑血管;医用原料;Inhibitors;API

Mol文件:

1229194-11-9.mol

抗凝药

2015年1月8日，美国FDA批准日本第一三共（Daiichi Sankyo）制药公司的抗凝药物依杜沙班（Edoxaban），商品名为Savaysa。依杜沙班是一种选择性凝血因子Xa抑制剂口服片剂，预防治疗深静脉血栓和肺栓塞，用于降低非瓣膜性房颤（NVAF）患者中风及系统性栓塞风险事件，目前有60mg、30mg和15 mg三种规格。

生物活性

Edoxaban (DU-176b) 是factor Xa选择性抑制剂，也是具有口服效应的抗凝药物。

靶点

Target Value Factor Xa (Cell-free assay) 0.561 nM(Ki)

Target

Value

Factor Xa (Cell-free assay)

0.561 nM(Ki)

体外研究

在人血浆中，0.256 和 0.508 μM 的Edoxaban分别加倍凝血酶原时间，并激活部分促凝血酶原激酶时间。

体内研究

在大鼠和猴子体内，Edoxaban口服给药产生有效的抗Xa活性和高血浆药物浓度。在体内实验中，Edoxaban剂量依赖性抑制大鼠和兔子血栓症模型中的血栓形成。