阿奇沙坦酯

中文名称:

阿奇沙坦酯

中文同义词:

阿奇沙坦酯;阿齐沙坦酯;阿齐沙坦酯 1-[[2-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯;1-[[2-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯;阿齐沙坦奥美沙坦酯;阿齐沙坦酯 晶型I

英文名称:

Azilsartan Medoxomil

英文同义词:

1H-BenziMidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1-biphenyl]-4-yl]Methyl]-2-ethoxy-, (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)Methyl ester;Azilsaran medoxomil;(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-4H-1,2,4-+oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylate;1-[[2-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzim;1-[[2-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester;Azilsartan medoxomil;TAK 491;CS-306

CAS号:

863031-21-4

分子式:

C30H24N4O8

分子量:

568.53

EINECS号:

1308068-626-2

相关类别:

小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;阿齐沙坦系列（高血压类中间体）;降压降糖类;医用原料;对照品-杂质对照品;医药原料;医用原料;医药原材料;Azilsartan Medoxomil;阿齐沙坦酯;原料药;Inhibitors;医药 血管紧张素II受体拮抗剂药物;杂质对照品;化工原料

Mol文件:

863031-21-4.mol

密度 

1.45

酸度系数(pKa)

6.99±0.20(Predicted)

生物活性

Azilsartan Medoxomil是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。

体外研究

Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2 nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。

生物活性

Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。

靶点

Target Value AT1 receptor 2.6 nM

Target

Value

AT1 receptor

2.6 nM

体外研究

Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2 nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。