甲磺酸萘莫司他

中文名称:

甲磺酸萘莫司他

中文同义词:

奈莫司他;奈莫司他甲酸盐, 广谱、有效的蛋白酶抑制剂;6-脒基-2-萘基 4-胍基苯甲酸酯甲基磺酸盐;萘莫司他甲磺酸盐;6-[氨基(亚氨基)甲基]-2-萘基4-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}苯甲酸酯二甲烷磺酸酯;甲烷磺酸酯;甲磺酸盐萘莫司他;[氨基-[6-[[4-(二氨基亚甲基铵基)苯基]-氧代甲氧基]-2-萘基]亚甲基]铵

英文名称:

Nafamostat mesylate

英文同义词:

4-((aminoiminomethyl)amino)-benzoicaci6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl;6-carbaMiMidoylnaphthalen-2-yl 4-guanidinobenzoate diMethanesulfonate;[amino-[6-[[4-(diaminomethyleneazaniumyl)phenyl]-oxomethoxy]-2-naphthyl]methylene]ammonium;[amino-[6-[4-(diaminomethyleneazaniumyl)benzoyl]oxy-2-naphthyl]methylene]ammonium;[amino-[6-[4-(diaminomethylideneazaniumyl)benzoyl]oxynaphthalen-2-yl]methylidene]azanium;[amino-[6-[4-(diaminomethylideneazaniumyl)phenyl]carbonyloxynaphthalen-2-yl]methylidene]azanium;Nafamostat mesylate, >=98%;5-methyl-1-{6-[(7-oxo-7h-furo[3,2-g]chromen-9-yl)oxy]hexyl}pyrimidine-2,4(1h,3h)-dione

CAS号:

82956-11-4

分子式:

C21H25N5O8S2

分子量:

539.58

EINECS号:

692-168-2

相关类别:

原料药;医药原料;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酶;小分子抑制剂;医药化工类;氨基酸;产品;APIs;Aromatics;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;ProteaseInhibitors;Inhibitor;API;Futhan, FUT-175;Inhibitors;医用原料;原料;心脑血管

Mol文件:

82956-11-4.mol

熔点 

259-261°C

储存条件 

Room temp

形态

powder

颜色

white to beige

Merck 

14,6350

CAS 数据库

82956-11-4(CAS DataBase Reference)

生物活性

Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

靶点

Target Value serine protease

Target

Value

serine protease

体外研究

Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐（NM）显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟，血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升，在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。 Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶，可能参与弥漫性血管内凝血（DIC）的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子产生），IC 50为0.1 μM。 Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量，IC 50值大约为2.5 mM。

体内研究

Nafamostat甲磺酸盐（10 毫克/公斤）抑制胰蛋白酶诱导的划伤，而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐（1-10 毫克/千克）产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80（10毫克/部位诱导的划伤）。在小鼠皮肤中，Nafamostat甲磺酸（10 毫克/公斤）抑制类胰蛋白酶活性。 Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化，增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。

化学性质 

白色结晶熔点

用途 

蛋白酶抑制剂。可强烈抑制膜蛋白酶、激肤释放酶，血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶和补体系统经典途径Cl r-，Cls-等胰蛋白酶样丝氨酶蛋白酶，对磷脂酶A2，体外与α-巨球蛋白结合的胰蛋白酶，如同对游离型胰蛋白酶一样均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、于术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与外伤性胰腺炎等急性病症。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠LD50: 3050 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 4600 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

危险品运输编号 

3077

WGK Germany 

nwg

RTECS号

DG2736000

海关编码 

29252900