甲磺酸卡莫司他

中文名称:

甲磺酸卡莫司他

中文同义词:

甲磺酸卡莫司他;2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸盐;FOY-S980)甲磺酸盐;甲磺酸卡莫他特;卡莫他特甲磺酸盐

英文名称:

Camostat mesilate

英文同义词:

4-((4-((aminoiminomethyl)amino)benzoyl)oxy)-benzeneaceticaci2-(dimethylam;ino)-2-oxoethylester,monomethanesulfonate;n,n-dimethylcarbamoylmethyl4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetatemethanesul;p-(p-guanidinobenzoyloxy)phenylaceticacid,n,n-dimethylcarbamoylmethyleste;Camostatemesylate;CAMOSTAT MESILATE;CAMOSTAT MESYLATE;2-(Dimethylamino)-2-oxoethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate methanesulphonate

CAS号:

59721-29-8

分子式:

C21H26N4O8S

分子量:

494.52

EINECS号:

694-565-6

相关类别:

医用原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;产品;医药原料药;医药原料;原料药;Pharmaceutical intermediate;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API

Mol文件:

59721-29-8.mol

熔点 

150-1550C

RTECS号

CY1571620

储存条件 

Desiccate at RT

溶解度 

H2O: ≥24mg/mL

形态

powder

颜色

white to tan

水溶解性 

Soluble in water (100 mM), DMSO (100 mM), and ethanol (<1 mg/ml).

Merck 

14,1728

CAS 数据库

59721-29-8(CAS DataBase Reference)

生物活性

Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。

靶点

Target Value epithelial sodium channel (ENaC) 50 nM

Target

Value

epithelial sodium channel (ENaC)

50 nM

体外研究

Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减，加入过量胰蛋白酶时可逆。 Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生，并降低TGF-beta的活性，这阻断了体外HSCs的活化。 Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中，Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。 Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。

体内研究

Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。在猪血清处理的大鼠体内，Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纤维化，而没有显著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩，并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症，和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润，并抑制MCP-1表达。在慢性胰腺炎大鼠体内，Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重，并且通过抑制PAP，p8，和细胞因子的基因表达，显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。

危险品标志 

Xi,N

危险类别码 

36/37/38-50

安全说明 

26-61

危险品运输编号 

UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany 

3

HazardClass 

9