奥西替尼

中文名称:

奥西替尼

中文同义词:

AZD9291中间体5;奥西替尼;AZD-9291,甲磺酸;奥瑞替尼;奥希替尼;AZD9291游离态;奥斯替尼中间体1;AZD9291碱基

英文名称:

AZD-9291

英文同义词:

N-(2-{2-dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide;AZD929/Osimertinib;Osimertinib Intermediate 4;Osimertinib, 98%, a potent and selective mutated forms EGFR inhibitor;Pharmaceutical Chemical Anticancer Drug Azd-9291 for for Lung Cancer 1421373-65-0;Mereletinib;N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide;Mereletinib mesylate(AZD9291)

CAS号:

1421373-65-0

分子式:

C28H33N7O2

分子量:

499.61

EINECS号:

629-848-5

相关类别:

非小细胞肺癌;AZD9291中间体;医药中间体;抗肿瘤原料药;靶向类;抗癌药物;原料药;医药原料药;AZD9291;甲磺酸盐AZD9291;抑制剂;API;肺癌;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;Anticancer;医药原料;细胞生物学试剂;化工;医药、农药及染料中间体;贝尔卡主打

Mol文件:

1421373-65-0.mol

密度 

1.19±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)

12.68±0.70(Predicted)

CAS 数据库

1421373-65-0

生物活性

AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。

体外研究

与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。

特征

Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

生物活性

Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。

靶点

Target Value L858R/T790M EGFR (LoVo cells) 11.44 nM Exon 19 deletion EGFR (LoVo cells) 12.92 nM WT EGFR (LoVo cells) 493.8 nM

Target

Value

L858R/T790M EGFR (LoVo cells)

11.44 nM

Exon 19 deletion EGFR (LoVo cells)

12.92 nM

WT EGFR (LoVo cells)

493.8 nM

体外研究

与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。

海关编码 

29339900