(S)-马来酸噻吗洛尔

中文名称:

(S)-马来酸噻吗洛尔

中文同义词:

(S)-3-[3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基]-4-吗啉基-1,2,5-噻二唑马来酸盐;(S)-马来酸噻吗洛尔;噻吗心安马来酸盐;马来酸噻吗心安;4-(吡啶-4-基)吗啉;蒂莫洛尔马来酸酯;噻吗心安杂质;来酸噻吗洛尔

英文名称:

(S)-Timolol maleate

英文同义词:

2-Propanol, 1-(1,1-dimethylethyl)amino-3-4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy-, (2S)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt);TIMOLOL HYDROGENMALEATE;TIMOLOL MALEATE;TIMOLOL MALEATE SALT;(S)-TIMOLOL MALEATE;(s)-3-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole monomaleate;S-(-)-1-[T-BUTYLAMINO]-3-[(4-MORPHOLINO-1,2,5-THIADIAZOL-3-YL)OXY]-2-PROPANOL MALEATE SALT;S[-]-1-[T-BUTYLAMINO]-3-(4-MORPHOLINO-1,2,5-THIADIAZOL-3-YL)OXY]-2-PROPANOL MALEATE SALT

CAS号:

26921-17-5

分子式:

C17H28N4O7S

分子量:

432.49

EINECS号:

248-111-5

相关类别:

医药原料;其他生化试剂;医药原料;小分子抑制剂;心脑血管类科研原料药;医药化工原料;标准品;中药对照品;Active Pharmaceutical Ingredients;Adrenoceptor;BLOCADREN;医药原料药;原料;贝尔卡主打

Mol文件:

26921-17-5.mol

熔点 

202-203 °C(lit.)

比旋光度 

24405 -12.0° (c = 5 in 1N HCl); D25 -4.2°

储存条件 

Store at RT

溶解度 

H2O: soluble

形态

powder

颜色

white to off-white

旋光性 (optical activity)

[α]25/D -5.4°, c = 4.9 in 1 M HCl(lit.)

Merck 

14,9444

InChIKey

WLRMANUAADYWEA-NWASOUNVSA-N

CAS 数据库

26921-17-5(CAS DataBase Reference)

简介

(S)-马来酸噻吗洛尔为一新的强效β受体阻断药，对β1和β2受体都有阻断作用，作用强度为普萘洛尔的8倍，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性，无直接抑制心脏作用，有明显的降低眼压作用。 临床用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。对轻、中度高血压疗效较好，无明显不良反应，可与利尿剂合用。心肌梗死病人长期用药后能降低再次梗死发生率和死亡率。对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好的效果，优于传统的降眼压药。

生物活性

Timolol Maleate (MK-950)是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，作用于β1/β2，Ki为1.97 nM/2.0 nM。

靶点

Target Value β1-adrenergic receptor 1.97 nM(Ki) β2-adrenergic receptor 2.0 nM(Ki)

Target

Value

β1-adrenergic receptor

1.97 nM(Ki)

β2-adrenergic receptor

2.0 nM(Ki)

体外研究

Timolol Maleate是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，与普萘洛尔的作用类似。左旋异构体更有效。Timolol被提议用作抗高血压，抗心律失常，抗心绞痛和抗青光眼剂。类似普萘洛尔和纳多洛尔，timolol是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂。 在人中庭，Timolol对β2-肾上腺素的亲和力比对β1-肾上腺素高。Timolol没有内在的拟交感神经剂，直接心肌抑制药，或局部麻醉剂(膜稳定)活性，但是具有较高程度的脂溶性。 Timolol，用于外敷眼睛，具有降低升高的和正常的眼内压作用，无论是否伴有青光眼均能发挥作用。升高的眼内压是青光眼性视野缺损和视神经损伤发病机理的主要危险因素。像普萘洛尔和纳多洛尔，timolol与肾上腺素能神经递质，如儿茶酚胺竞争性与心脏中β1肾上腺素能受体和支气管、血管平滑肌中β2肾上腺素能受体结合。β1受体阻断导致静止和运动心脏速率以及心输出量减少，心脏收缩和舒张压降低，也有可能，反射直立性低血压减弱。β2阻断导致外周血管阻力增加。通过timolol降低眼内压的确切机制仍不清楚。最有可能的机制是通过减少房水的分泌发挥作用。

体内研究

There are reports that indicate lower biological activity of (R)-isomer compared to (S)-isomer. Namely, (R)-timolol is 49 times less potent than (S)-timolol on β-adrenoceptor in animals, 13 times less potent in constricting the airways of normal subjects.

危险品标志 

Xn,Xi

危险类别码 

22-63-36/37/38

安全说明 

36-37/39-26

WGK Germany 

3

RTECS号

UA8475000

海关编码 

29349990