芜地溴铵

中文名称:

芜地溴铵

中文同义词:

芜地溴铵;UMECLIDIUM氢溴酸盐;芜地溴氨;芜地溴铵原料药;芜地溴胺;芜地嗅铵杂质;1-[2-(苄氧基)乙基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-溴化奎宁环鎓;溴化铵杂质

英文名称:

Umeclidinium bromide

英文同义词:

DIPHENYL-[1-(2-PHENYLMETHOXYETHYL)-1-AZONIABICYCLO[2.2.2]OCTAN-4-YL]METHANOL;BROMIDE;CS-1562;Umeclidinium bromide(GSK573719A);1-[2-(Benzyloxy)ethyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-quinuclidinium Bromide;Umeclinidium bromide;GSK573719A;GSK-573719A;GSK 573719A;1-(2-(benzyloxy)ethyl)-4-(hydroxydiphenylmethyl)quinuclidin-1-ium bromide;GSK573719A

CAS号:

869113-09-7

分子式:

C29H34BrNO2

分子量:

508.48976

EINECS号:

638-761-1

相关类别:

化学原药;医药原料药;医药原料;医用原料;原料;API

Mol文件:

869113-09-7.mol

慢性阻塞性肺病药物

芜地溴铵由葛兰素史克(GlaxoSmithKline，GSK)研发，于2014年4月17日首次获得加拿大卫生部(Health Canada)批准上市，然后于2014年4月28日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，之后于2014年4月30日由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，再后来又于2015年3月26日获日本医药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市。由GSK上市销售，商品名为Incruse Ellipta® , Incruse® 和 Encruse®。 芜地溴铵是一种长效，竞争性和可逆性蕈毒碱型胆碱受体拮抗剂(mAChRs)，可维持支气管扩张。该药适用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)患者的气流阻塞。 Incruse Ellipta®为吸入性粉末，含有62.5 μg芜地溴铵。推荐剂量为每次吸入62.5 μg（吸入1次），每日1次。

作用机制

芜地溴铵是一种长效胆碱受体拮抗剂(LAMA)，能够舒张支气管平滑肌。对于M3受体的动力学选择性高于M2受体，与M3受体离解较M2慢。且具有反副交感神经作用，可以抑制M3受体的作用。

合成路线

芜地溴铵合成路线