他司美琼

中文名称:

他司美琼

中文同义词:

(1R-TRANS)-N-[[2-(2,3-二氢-4-苯并呋喃基)环丙基]甲基]丙酰胺;他司美琼;他司美琼杂质A;他司美琼杂质

英文名称:

Tasimelteon

英文同义词:

Tasimelteon (1R-trans)-N-[[2-(2,3-Dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]propanamide;tasimelteon impurity A;tasimelteon;(1R-trans)-N-[[2-(2,3-Dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]propanamide;BMS 214778;MA 1;VEC 162;TasiMelteon/BMS214778

CAS号:

609799-22-6

分子式:

C15H19NO2

分子量:

245.32

EINECS号:

相关类别:

医药中间体;原料;Pharmaceuticals

Mol文件:

609799-22-6.mol

熔点 

78 °C

沸点 

442.6±24.0 °C(Predicted)

密度 

1.145

酸度系数(pKa)

16.43±0.46(Predicted)

生物活性

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。

靶点

Target Value MT2 receptor () 9.8(pKi) MT1 receptor () 9.45(pKi)

Target

Value

MT2 receptor ()

9.8(pKi)

MT1 receptor ()

9.45(pKi)

体外研究

Tasimelteon (BMS-214778) has 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (K i =0.0692 nM and K i =0.17 nM in NIH-3T3 and CHO-K1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki=0.304 nM and Ki=0.35 nM, respectively). Tasimelteon has no appreciable affinity for more than 160 other pharmacologically relevant receptors and several enzymes.