沙格列汀单水化合物

中文名称:

沙格列汀单水化合物

中文同义词:

沙格列汀单水化合物;沙格列汀水合物;沙格列汀一水合物(沙克列汀);萨格列汀;沙格列汀一水物;沙格列汀单水合物;沙格列汀一水合物;沙格列汀- 水化合物

英文名称:

Saxagliptin hydrate

英文同义词:

2-Azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile, 2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-, hydrate (1:1), (1S,3S,5S)-;Saxagliptin hydrate;Saxagliptin hydrate Unii-9gb927lajw;(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate;Saxagliptin hydrate (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1(3,7)]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate;CS-1180;BMS 477118 hydrate;BMS477118 hydrate

CAS号:

945667-22-1

分子式:

C18H27N3O3

分子量:

333.43

EINECS号:

641-082-3

相关类别:

杂环类;沙格列汀单水化合物;小分子抑制剂;医药原料;Saxagliptin hydrate

Mol文件:

945667-22-1.mol

生物活性

Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。

靶点

Target Value DPP-4 ()

Target

Value

DPP-4 ()

体外研究

在体外实验中，saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨细胞中FBS、insulin、IGF-1所诱导的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下，saxagliptin对ERK激活或细胞增殖没有影响。在MSC和MC3T3E1细胞中，在FBS存在的情况下，saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表达、I型胶原的生成以及矿化，增加PPAR-gamma的表达。

体内研究

Saxagliptin在2型糖尿病动物模型中，通过增加NO利用率、提高抗氧化状态，对动脉管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通过废除NAD(P)H氧化酶驱动的eNOS解偶联以及减少COX-1衍生的血管收缩剂活性（血管收缩剂下调血栓素前列腺素受体的表达的活性），逆转血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性。Saxagliptin抑制DPP-4，还可以改善餐后和禁食状态下胰岛β细胞的功能、降低餐后胰高血糖素的浓度。