中文同义词:
4-氨基-2-丁氧基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐;奥布卡因盐酸盐;诺维辛;苯甲;苯甲酸,4-氨基-3-丁氧基-,2-(二乙基氨基)乙酯,盐酸盐;氯化2-(4-氨基-3-丁氧基-苯基)羰氧基乙基-二乙基-铵;氯化2-(4-氨基-3-丁氧基-苯甲酰基)氧基乙基-二乙基-铵;氯化2-(4-氨基-3-丁氧基苯甲酰基)氧基乙基-二乙基铵
英文名称:
Benoxinate Hydrochloride
英文同义词:
2-(DIETHYLAMINO)ETHYL 4-AMINO-3-BUTOXYBENZOATE HYDROCHLORIDE;4-AMINO-3-BUTOXYBENZOIC ACID DIETHYLAMINOETHYL ESTER HYDROCHLORIDE;BENZOIC ACID, 4-AMINO-3-BUTOXY-, 2-(DIETHYLAMINO)ETHYL ESTER, MONOHYDROCHLORIDE;BENOXINATE HCL;BENOXINATE HYDROCHLORIDE;OXYBUPROCAINE HYDROCHLORIDE;cebesine;conjuncain
相关类别:
小分子抑制剂;其他化学原料;原料药;原料药;麻醉药及其辅助药物;AVIOCHINA
溶解度
Very soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent).
InChIKey
PRGUDWLMFLCODA-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
5987-82-6(CAS DataBase Reference)
生物活性
Oxybuprocaine HCl是一种局部麻醉剂,尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合,可逆地稳定神经元细胞膜,减少其对钠离子的通透性。
体外研究
Oxybuprocaine结合于钠离子通道,并可逆地稳定神经细胞膜从而降低其对钠离子的渗透性。神经元细胞膜的去极化被抑制,从而阻断了神经冲动的起始和传导。Oxybuprocaine与bupivacaine或者lidocaine相似,会产生剂量相关的运动机能、本体感觉和伤害感受的脊髓封锁。
体内研究
Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride; 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg; s.c.) provides a dose-dependent block to pinpricks in rats.
Oxybuprocaine hydrochloride (27.6 μg) produces 100% of sensory/nociceptive block.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (203-253 g)
Dosage: 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg
Administration: SC
Result: Provided a dose-dependent block to pinpricks.
Animal Model:
Male Sprague-Dawley rats (203-253 g)
Dosage:
27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg
Result:
Provided a dose-dependent block to pinpricks.
化学性质
结晶体,熔点155℃(U.S.P.XVI,1960),也有报道为157-160℃。易溶于水、D氯仿,溶于乙醇,不溶于乙醚,水溶液的pH为4.5-5.2。丁氧普鲁卡因碱基([99-43-3])的沸点为215-218℃(0.267千帕)。
生产方法
将3-氧-4-硝基苯甲酸与乙醇酯化得到的乙酯,与丁基溴反应,获得丁氧基硝基苯甲酸乙酯,加苛性碱皂化,生成3-丁氧基-4-硝基苯甲酸。然后,将其与亚硫酰氯反应得到酰基氯中间体,再与二乙氨基乙醇酯化,得到3-丁氧基-4-硝基苯甲酸二乙氨基乙酯,经还原成盐即制成盐酸丁氧普鲁卡因。
危险品运输编号
UN 1544PSN2 6.1 / PGIII
毒性
LD50 scu-rat: 60 mg/kg NIIRDN 6,154,82