盐酸阿替卡因

中文名称:

盐酸阿替卡因

中文同义词:

4-甲基-3-[(正丙基丙氨酰)氨基]噻吩-2-甲酸盐酸盐甲基;ARTICAINE API ((RS)-METHYL 4-METHYL-3-(2-PROPYLAMINOPROPANOYLAMINO)THIOPHENE-2-CARBOXYLATE)盐酸阿替卡因;盐酸阿替卡;盐酸阿替卡因(碱基);盐酸阿替卡因杂质;盐酸阿替卡因;4-甲基-3-(2-丙氨基丙酰基氨基)-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐

英文名称:

Articaine hydrochloride

英文同义词:

methyl 4-methyl-3-[[(1-oxo-2-(propylamino)propyl]amino]-2-thenoate monohydrochloride;CarticaineHCl;Ultracaine;CARTICAINE HYDROCHLORIDE;Ultracain;Articaine hydrochloride;Methyl 4-methyl-3-(2-propylaminopropanoylamino)thiophene-2-carboxylate hydrochloride;Articaine Hydrochloride (125 mg)

CAS号:

23964-57-0

分子式:

C13H20N2O3S.ClH

分子量:

320.839

EINECS号:

245-957-7

相关类别:

原料药;局部麻醉系列;医药原料;麻醉用药;医药化工原料-医药原料药;医药原料药-科研原料;local anesthetic;Pharmaceutical intermediate;research chemical;API;医药原料药;医药、农药及染料中间体

Mol文件:

23964-57-0.mol

熔点 

177-178°

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H2O: soluble20mg/mL, clear

形态

powder

颜色

white to beige

InChIKey

GDWDBGSWGNEMGJ-UHFFFAOYSA-N

用途

盐酸阿替卡因，是一种基于酰胺的短效局麻药，用于日常情况下的局部麻醉，如关节镜，手，食品手术和牙科。

生物活性

Articaine (Ultracaine) 是一种牙科局部麻醉剂，含有一个附加的酯基，该酯基可以被血液和组织中的酯酶代谢掉。

体外研究

粘膜下层注射80 mg 4% Articaine 之后最大药物浓度出现在10 到 15 分钟之后。Articaine 的消除半衰期大约 20分钟。与其它局部麻药相比Articaine 更能够很好的在软组织和骨组织中扩散，上颌牙齿拔出后沟槽内Articaine 的浓度比体循环中高出100 倍。 四岁到13岁以内病人的Articaine: VAS (直观模拟标度尺)简单程序得分 (从 0 到 10 cm)为 0.5，复杂程序得分为1.1,相应的平均研究者得分分别为0.4和0.6。没有发现与Articaine相关的严重不良事件，仅有的与Articaine相关的不良情况为一位病人嘴唇意外损伤。 在健康成年志愿者中的实验显示注射4%Articaine可以产生64.5%的牙髓电测试成功率。与利多卡因相比，Articaine渗透可以使第一臼齿对最大刺激产生更多的没有反应。4% Articaine与肾上腺素在下颌颊侧渗透效果比2% 利多卡因与肾上腺素好。在随机双盲实验中 Articaine (4%)对下齿槽神经阻断成功率为24% 。健康志愿者实验显示Articaine产生牙髓麻醉的成功率范围为75%到 92%，开始起作用时间4.2到4.7分钟。对于Articaine应用, 有4%的肿胀报道，没有挫伤报道。98%的Articaine应用者发生嘴唇麻木。

体内研究

Articaine对不可逆牙髓炎病人的治疗正处于4 期临床阶段。

危险品标志 

Xi

危险类别码 

36/37/38

安全说明 

26

WGK Germany 

3

HazardClass 

IRRITANT

海关编码 

2934990002

毒性

LD50 i.v. in mice: 37 mg/kg (Muschaweck, Rippel)